Злокачественная артериальная гипертензия

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг), один раз в сутки, исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 - до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензней легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование СОРЕ- исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов).          Пациенты получали капдесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антгипертензивными препаратами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение артериального давления с 166/90 до 145/80 мм рт.ст и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаен возникновения сердечно-сосудистых  осложнений на  1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (соотношение рисков= 0.89, 95% доверительный интервал 0.75 - 1.06, р=0.19).                В  исследовании  SCOPE  применение  кандесартана  улучшило  когнитивные  функции  головного  мозга  у  пациентов  с  АГ  пожилого  и  старческого  возраста  Эффект  монотерапии  65%.

Ирбесартан.

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме кров     .У  ирбесартана  константа  связывания  с  рецепторами  АТ1  в  3  раза  выше  чем  у  активного  метаболита  лозартана  Биодоступность  ирбесартана  самая  высокая  в  группе  сартанов , не  зависимо  от  приема  пищи .  

 При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.   Ирбесартан не ингибирует кининазу II, с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. выводится  и  печенью  и  почками  Может  назначаться  больным  почечной  и  гепатоцеллюлярной  недостаточностью  пациентам  пожилого  и  старческого  возраста     Эффект  монотерапии  65 %.                                            
 
Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут. снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. 
 
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут. в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. 
 
Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут. вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. 
 
Гипотензивное действие ирбесатрана развивается в течение 1-2 недель   , а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения.        Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.    Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.