Препараты, действующие на физиологические системы организма

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. При нарушении мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в сутки, в каплях - по 8 кап 3 раза в сутки или по 1 капсуле (75 мг) 1 раз в сутки. При нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в сутки. Для профилактики морской и воздушной болезни - по 25 мг за 30 мин перед предстоящей поездкой, при необходимости прием дозы повторяют через 6-8 ч. При лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в сутки. Детям дозу уменьшают в 2 раза. Максимальная суточная доза должна не превышать 225 мг. При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.

 

   Эуфиллин (Euphyuinum)

Фармакологическое действие:

Действие эуфиллина  обусловлено в первую очередь  содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и  способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению:

Применяют эуфиллин при  бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Способ применения:

Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение  тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах  бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1-3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Побочные действия:

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания:

Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска:

Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

   Папаверин (Papaverine)

Лекарственная форма: раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки.

Фармакологическое действие: Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).

Показания: Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. В качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Состояния после ЧМТ, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Побочные действия: Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия. Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание АД).

Способ применения и дозы: Внутрь, по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Высшая разовая доза - 0.4 г, суточная - 0.6 г. Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет - 5 мг, 3-4 лет - 5-10 мг, 5-6 лет - 10 мг, 7-9 лет - 10-15 мг, 10-14 лет - 15-20 мг. П/к, в/м - 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в медленно - 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl. Ректально, 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).

Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание АД).

 

Rp.: Papaverinum  40,0

        D.S. ректально 2-3 раза в день

#

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 1.4. Гипертензивные средства - лекарственные средства, повышающие артериальное давление и применяемые при артериальной гипотензии.

   Причинами артериальной гипотензии могут быть уменьшение сердечного выброса и снижение тонуса периферических сосудов. В связи с этим гипертензивные средства делят на:

• препараты, увеличивающие сердечный выброс;
• препараты, повышающие тонус периферических сосудов;
• препараты, увеличивающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов.

   К гипертензивным средствам, увеличивающим сердечный выброс, относятся сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин, целанид); они эффективны при артериальной гипотензии, связанной с сердечной недостаточностью (напр., при инфаркте миокарда).

   В качестве гипертензивных средств, повышающих тонус периферических сосудов, используют а-адреномиметики и сосудосуживающие средства миотропного действия. Из числа а-адреномиметиков как гипертензивные средства применяются норадреналин и мезатон. Норадреналин - высокоэффективное сосудосуживающее средство. Он значительно повышает АД за счет сужения периферических сосудов, действуя на расположенные в них а-адренорецепторы. Мезатон отличается от норадреналина меньшей активностью и более продолжительным действием. Прессорный эффект обоих препаратов сопровождается рефлекторной брадикардией. Кроме того, норадреналин и мезатон могут ухудшать микроциркуляцию в тканях. При сосудистом коллапсе р-ры норадреналина и мезатона вводят внутривенно капельно.

   К гипертензивным средствам, увеличивающим сердечный выброс и тонус периферических сосудов, относятся а- и b-адреномиметик адреналин, симпатомиметик эфедрин, а также дофамин. Адреналин и эфедрин увеличивают частоту и силу сердечных сокращений, тонус периферических кровеносных сосудов, и в связи с этим повышается АД. Эфедрин отличается от адреналина меньшей гипертензивной активностью, большей стойкостью (может назначаться внутрь) и более продолжительным прессорным действием.

   Строфантин-К (Strophanthin-K)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие: Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате содержание Na+ в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация Ca2+ повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с ХСН вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

Показания: Мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; острая СН или декомпенсированная ХСН.

Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.C осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, ХПН.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ССС: аритмии, AV блокада. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения. Прочие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Передозировка. Симптомы: наиболее ранние признаками гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, из-за возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.