Препараты, действующие на физиологические системы организма

   Пармидин (Parmidinum).

Синонимы: Anginin, Prodectin.

Применение: атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени. Внутрь назначают по 0,25 г 3—4 раза в день, при необходимости до 3 г в сутки. Курс лечения — 2—6 месяцев.

Побочные действия: диспепсия, головная боль.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 100.

   Доксиум (Doxium).

Синоним: Dobesifar. Уменьшает ломкость капилляров и повышенную проницаемость. Назначают внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии по 2—3 таблетки в день в течение 4— 6 месяцев, затем по 1—2 таблетке в день. При поражении венозных сосудов — по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1—3 недель, далее — по 1 таблетке 2 раза в день, принимают во время или после приема пищи. Кроме того, назначают при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров.

Побочные действия: расстройства ЖКТ, аллергическая сыпь.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

   Этамзилат (Aethamzilatum).

Нормализует проницаемость  сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие.

Применение: профилактика и остановка кровотечения при оперативных вмешательствах, травмах. В экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях, особенно при нормальных показателях свертывающей системы крови. В/в, в/м вводят с профилактической целью за 1 ч до операции по 2—4 мл (1—2 ампулы) или внутрь 2—3 таблетки за 3 ч до операции.

С лечебной целью в  экстренных случаях — по 2—4 мл в/в или в/м, а затем каждые 4—6 ч — по 0,25 г парентерально или по 0,5 г — внутрь. При диабетических микроангиопатиях — курсами в 2—3 месяца по 1 таблетке 3 раза в день или вводят в/м по 2 мл (1 ампула) 2 раза в день в течение 10—14 дней.

Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора. Не следует применять при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами. Выпускают в ампулах по 2 мл 12,5%-ного раствора № 10 и таблетки по 0,25 г № 50.

   Эскузан (Aescusan).

Повышает тонус кровеносных  сосудов и понижает свертываемость крови.

Показания: профилактика тромбоза, венозный застой, расширение вен. Принимают внутрь до еды по 12—15 капсул 3 раза в день.

Форма выпуска: флакон по 20 мл, драже № 100. Аналогичен препарат «Эсфлазид» (Aesflazidum) в таблетках.

    Троксевазин (Troxevazin).

Синоним: Venoruton. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Применение: варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозные язвы, дерматиты, геморроидальные узлы. Вначале препарат назначают в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле через день (5 инъекций), затем перорально по 2—3 капсулы в день во время еды в течение 2—3 недель.

Форма выпуска: капсулы по 0,3 № 50, таблетки форте 500 мг № 30, ампулы по 5 мл 10%-ного раствора № 5, 2%-ный гидрофильный гель по 40 г.

   Гиполипидемические средства

   Препараты этой группы используются в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена. К ним относятся препараты следующих групп:

1) анионообменные смолы,  или секвестранты желчных кислот;

2) никотиновая кислота  и некоторые ее производные;

3) фибраты (производные  фибпроевой кислоты);

4) пробукол, ингибиторы  фермента (ГМГ-КоА-редуктазы).

   Холестирамин (Cholestyraminum).

При приеме внутрь не всасывается и в неизмененном виде выводится с калом.

Применение: зуд, вызванный застоем желчи (желчнокаменная болезнь, карцинома и др.), гиперхолестеринемия, отравления препаратами наперстянки. Внутрь назначают по 1 ч. л. 2 раза в день. Суточная доза может быть до 16 г (в 4 приема). Другие препараты можно принимать не менее чем через час.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос или запоры. Необходимо контролировать протромбиновый индекс.

Форма выпуска: порошок во флаконах по 500 г.

   Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum).

Применение: спазм сосудов, атеросклероз. Внутрь назначают по 0,05 г 2—3 раза в сутки, можно — до 0,1 г 2—3 раза. Парентерально: 1%-ный раствор натрия никотината по 1 мл 1—2 раза в сутки (10—15 дней).

Побочные действия: покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, приливы крови к голове, при длительном применении больших доз — жировая инфильтрация печени.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 № 50, ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10.

   Мисклерон (Miscleron).

Синоним: Clofibrat.

Применение: атеросклероз и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией. Внутрь принимают до еды по 2—3 капсулы 3 раза в день.

Побочные действия: диспепсия, сыпь, зуд.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 50.

   Пробукол (Probucol).

Снижает уровень общего холестерина за счет липопротеидов  низкой плотности.

Показания: нарушения липидного обмена, связанные с повы-шением уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Внутрь назначают по 500 мг 2 раза в сутки во время еды. Курс ле¬чения — 3 месяца.

Побочные действия: метеоризм, диарея, боли в животе, тош-нота.

Противопоказания: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 50.

   Ловастатин (Lovastatin).

Понижает содержание холестерина, триглицеридов, липопро-теидов низкой плотности, умеренно повышает содержание липи-дов высокой плотности, обладающих антиатерогенным действием.

Применение: гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой. Внутрь принимают по 10—20 мг 1 раз в сутки — вечером после еды. Максимальная доза — 80 мг.

Побочные действия: диспепсия, заболевания печени, бере-менность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г № 30. Кроме того, в лечении атеросклероза применяются как дополнительные пре-параты менетол, липостабил, полиспонин, перибуспонин и др.

 

Rp.: Parmidinum  0,25

       D.t.d. № 100 in tab.

       D.S. внутрь 2-4 раза в день

#

 

 

 

 

 

 

 

 

   1.6. Средства ингибирующие и стимулирующие свертывание крови

  Средства, снижающие свертывание крови раньше предназначались в основном для предотвращения тромбообразования при хирургических вмешательтвах и рассасывании образовавшихся тромбов. В дальнейшем их стали широко применять в кардиологической практике для профилактики тромбообразоания у больных, перенесших инфаркт миокарда.

   Современные противосвертывающие (антитромботические) средства делят

 на три основные  группы:

1. антикоагулянты;
2. фибринолитические средства;
3. антиагрегантные средства.

   Антикоагулянты в основном препятствуют образованию нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, а также воздействию на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.

   Фибринолитические средства вызывают разрушение образовавшихся нитей фибрина: они способствуют в основном рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации) тромбов.

   Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроциов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают “текучесть” крови. Антиагреганты способны не только предупрежать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

 Неодикумарин. Пелентан. Neodicumarinum. Pelentan. Aethylis biscoumacetas.

Форма выпуска  лекарства. Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Применение и дозы препарата. Внутрь после еды; в 1-й день по 0,3 г 2 раза или по 0,2 г 3 раза, на 2-й день по 0,15 г 3 раза в день (0,45 г), затем после получения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до 0,2—0,1 г в день (индекс протромбина удерживают на уровне 50-40 %). Лечение проводится под тщательным врачебным контролем. Рекомендуется ограничить употребление продуктов, содержащих витамин К (зеленые овощи, некоторые фрукты).

Высшие дозы внутрь —  разовая 0,3 г, суточная 0,9 г.

Действие лекарства. Неодикумарин понижает свертывание крови; в отличие от гепарина дает противосвертывающий эффект только при введении в организм после определенного латентного периода (12—72 ч), не влияет на свертывание крови вне организма. Биохимический механизм действия неодикумарина заключается в том, что неодикумарин, являясь антагонистом викасола, нарушает биосинтез протромбина, проконзертина (фактор VII) и факторов свертывания IX и X. В отличие от гепарина действует более продолжительно и обладает выраженными кумулятивными свойствами. Исходное содержание протромбина и других факторов свертывания крови восстанавливается через 2—10 сут и более после прекращения введения препарата. Антагонистом неодикумарина является викасол.

Показания к применению. Тромбозы, тромбофлебиты, легочные эмболии, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, сердечная недостаточность.

Противопоказания. Геморрагические диатезы, капилляротоксикоз, беременность, болезни печени и почек, злокачественные новообразования, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перикардит. Не применяют неодикумарин в период менструации и в первые дни после родов. С осторожностью следует назначать лицам пожилого возраста.

Возможные побочные явления. Тошнота, рвота, головная боль, понос, аллергические  кожные реакции; при длительном применении в связи с кумулятивными свойствами препарата могут развиться геморрагические явления: микро- и макрогематурия, кровотечения из носа, рта, носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.

   Дипиридамол (Dipyridamolum)

Фармакологическое действие:

Дипиридамол был первоначально  предложен в качестве коронарорасширяющего (расширяющего сосуды сердца) антиангинального (противостенокардического) средства.

 По экспериментальным  данным, препарат расширяет коронарные  сосуды (сосуды сердца), увеличивает объемную скорость коронарного (сердечного) кровотока, улучшает снабжение миокарда (сердечной мышцы) кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии (устойчивость сердечной мышцы к нехватке кислорода). При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети (по сосудам, по которым происходит движение крови в обход пораженного сосуда). Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление (общее механическое сопротивление току крови по сосудам), несколько понижается системное артериальное давление, улучшается мозговое кровообращение. В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока (регуляции сердцем скорости протекания крови по его сосудам). Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Как коронарорасширяюшее средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов (сгустков крови) в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез (образование в организме) простациклина и тормозит синтез тромбоксанов (биологически активных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса и свертывающей системы крови).

Показания к  применению:

В основном применяют  как антиагрегационное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) средство для  предупреждения послеоперационных  тромбозов (образования сгустка  крови в сосуде), при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.

 Имеются данные  об улучшении под влиянием  дипиридамола реологических показателей  (характеристик физического состояния  крови) и функции почек у  больных хроническим гломерулонефритом  (заболеванием почек).

 Дипиридамол воздействует  на метаболизм (превращения в организме) арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов.

 По антиагрегационной  активности дипиридамол уступает  тиклопидину, близок к ацетилсалициловой  кислоте. Вместе с тем он  лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного (вызывающего язву желудка) действия.

Способ применения:

Принимают внутрь в качестве антитромботического (препятствующего  свертыванию крови) средства по 0,025 г (25 мг) 3 раза в сутки.

 Как средство для лечения стенокардии принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0,025-0,05 г (1-2 драже по 0,025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0,225 г (225 мг - 3 драже по 0,075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные действия:

Дипиридамол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях  отмечаются кратковременное покраснение  лица (сосудорасширяющее действие), учащение пульса, аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания:

Вводить дипиридамол  внутривенно (как предлагалось ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется. Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах (“феномен обкрадывания”), сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ сегмента ST (снижением на электрокардиограмме сегмента, характеризующего уровень кровоснабжения сердечной ткани).

 Препарат противопоказан  при распространенном склерозирующем  атеросклерозе коронарных артерий  (заболевании сосудов сердца, характеризующемся уменьшением их просвета). При парентеральном введении (минуя пищеварительный тракт) нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при преколлаптоидных состояниях и коллапсе (состояниях, предшествующих резкому падению артериального давления и резком падении артериального давления).