Вивчення і дослідження лікарських рослин, що вміщують кумарини

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 02 Апреля 2015 в 22:29, курсовая работа

Описание работы

Основним джерелом отримання лікарських засобів є природні речовини, перш за все – лікарські рослини. Перевага останніх у їх низькій токсичності й можливості тривалого застосування без суттєвих побічних ефектів. На сьогоднішній день біля 50% всіх ліків виготовляється із рослинної сировини. Лікувальна дія рослин і галенових препаратів полягає у тому, що фізіологічно активні речовини перебувають у них у відповідному співвідношенні, що оптимально впливає на органи і системи організму людини і тварини

Содержание работы

1. Вступ
2. Загальна характеристика кумаринів:
а) класифікація;
б) фізико – хімічні властивості;
в) методи виділення;
г) ідентифікація;
д) кількісне визначення;
е) застосування;
є) висновок.
3. Загальна характеристика лікарських рослин та їх сировини:
а) гірко каштан звичайний;
б) буркун лікарський;
в) амі велика;
г) псоралея кістякова;
д) пастернак посівний;
е) смоковниця звичайна;
є) дягіль лікарський;
ж) висновок
4. Додатки
5. Література

Файлы: 1 файл

Токсикологія Кумарину.doc

— 177.00 Кб (Скачать файл)

Де V1 – об`єм екстрагування, мл; V2 – об`єм нанесений на хроматограму,

мл; V3 – об`єм елюата, мл; m –  маса наважки сировини, г;

- окремий показник поглинання: ізопімніпеліну – 518,

бергаптену – 651; D2 – оптична густина елюату; w – втрата в масі сировини при висушуванні, %.

      Вміст ізопімпінеліну  в сировині повинен бути не  менше 0,3%, бергаптену – не менше 0,15% в перерахунку на абсолютно  суху сировину.

      Експериментальні та клінічні дані. Про лікувальні властивості

 

 

амі великої було відомо ще у ХІІІ столітті. Арабські лікарі використовували екстракти з цієї рослини для лікування лейкодермії.

       З насіння  амі великої виробляють препарат  аміфурин з невисокою гострою токсичністю, відсутністю місцево подразнювальних властивостей і суттєвого впливу на артеріальний тиск, діяльність серця, частоту і ритм дихання.

      Клінічні дослідження препарату показали високу активність при лікуванні гніздового і тотального полисіння, алопецій. Порівняльне дослідження аміфурину з меладинілом при алопеції показало, що аміфурин більш активніший, проте при лікуванні вітиліго, навпаки, меладінін виявився більш ефективним. Висока терапевтична ефективність при лікуванні полисіння спостерігається шляхом комбінування еміфурину з прополісом.

     Побічна дія. Можливі рідко головні болі, зниження апетиту, загальна слабкість. При передозуванні можливе запалення нирок, печінки тощо.

     Біологічна дія і застосування. В медицині широко використовують препарат аміфурин, який проявляє фото сенсибілізуючу дію та невисоку спазмолітичну активність і в поєднанні із дозованими УФ - випромінюванням використовується для лікування вітиліго, псоріазу гніздового та тотального полисіння. Препарат використовують всередину і зовнішньо.

     Протипоказання. Препарат не можна використовувати при туберкульозі шкіри, захворюваннях крові, печінки, нирок і серцево – судинної системи і центральної нервової системи, а також дітям до 5 років та вагітним.

 Псоралея кістякова

  Psoralea drupacea Burge

 Родина: бобові – Fabaceae

 Сировина: плоди псоралеї – fructus Psoraleae

      Назва рослини походить від грецьк. рsoraleоs – буквально: вкритий струком; латин. Drupaceous,-а, -um – кістянковий.

      Опис рослини. Багаторічна трав`яниста рослина з численними прямими, розгалуженими, 10 – 150см заввишки, при основі деревяніючі, злегка ребристі густо вкриті білуватими простими волосками і коричневими крапчастими залозками. Листки чергові, черешкові (черешки довжиною 0,5-1см), прості або внизу стебла трійчасті. Листкова пластинка майже кругла, по краю крупно–виїмчасто–зубчаста, при основі цілокрая, довжиною 1,5 – 5см, широкою 2 – 5см, з нижньої сторони густо опушена, з обох сторін з крапчастими залозками. Прилистки лінійно – ланцетовидні, загострені,  опушені. Квіти довжиною 4-7см, зібрані в одиночні пазушні багатоквіткові колосовидні китиці, які досягають завдовжки до 10-17см. вісь суцвіття опушена. Приквітинки залозисто-опушені, яйцевидні загострені. Квітконіжки короткі. Чашечка густо-опушена, точково-залозиста, дзвониковидна. Віночок метеликовидний білувато-ліловий. Цвіте у червні-серпні. Плід – однонасінний, густомохнатовойлочний, білувато-сірий біб. Плоди дозрівають переважнов липні-жовтні, боби по мірі достигання осипаються. Після скошування часто спостерігається вторинне цвітіння псоралеї.

     Поширення: Псоралея  кістякова росте в республіках  Середньої Азії і в Південному  Казахстані, головним чином на  лісовій підгірній рівнині, передгір`ях  і низькогір`ях, де інколи утворює майже чисті зарості. Часто зустрічається на звалищах, неполивних луках, посівах як бур`ян.

      Заготівля. В якості сировини використовують плоди псоралеї, які збирають з кінця червня до першої декади серпня. В вересні на тих же ділянках можна провести повторну заготівлю. В частих заростях можливе механізоване збирання. Ручний збір плодів проводять в захисних рукавицях, щоб уникнути опіків шкіри. Механізований збір можна проводити рисозбірним комбайном СКПР-5, який зрізає верхівки стебел і очищає плоди від домішок. Зібрані плоди негайно висушують на сонці, розсипавши на відкритих асфальтованих площадках або на брезенті. Готову сировину зберігають у сухих приміщеннях з доброю вентиляцією. Термін придатності – 3 роки.

Сировина:

      Зовнішні  ознаки: обернено-яйцевидні, білоувато-сірі від густого біло-повстинистого опушення однонасінних бобів, довжиною – 4-9мм, широкою – 2,5-3,5мм. При довгому зберіганні опушення плодів стирається і вони стають чорно-бурими. Запах ароматний, специфічний і смак пряний, злегка гіркуватий.

      Числові  показники. Втрата в масі при  висушуванні не більше 10%, сума  псоралену та ізопсорелену (в  перерахунку на абсолютно суху  сировину) не менше 0,9%, вміст фурокумаринів  абсолютно сухій, очищеній від  домішок в сировині не менше 1%, вологи не більше 10%, золи загальної не більше 7%, органічних домішок не більше 4%.

     Хімічний склад. Плоди псорелеї містять фурокумарини: псорален та ізопсорален (англеліцин) 1%, які супроводжуються умбеліфероном. У плодах, крім того, виявлено ефірну та жирну олії, речовини з естроген ними властивостями.

      Кількісне  визначення псоралену й ангеліцину  в плодах псоралеї кістякової  проводить хлороматоколориметричиним  методом згідно МРТУ 42 №3856-70.

      10г. подрібнених  і просіяних через сито з  діаметром отворів 1мм. плодів поміщають у мірну колбу об`ємом 50мл., заливають 25мл. 80% р-ну етилового спирту і збовтують на вібраційному апараті. Витяжку доводить тим же спиртом до мітки, добре перемішують і фільтрують через скляний фільтр №1.

     Смужку хроматографічно паперу марки “Б” розміром 18х25см попередньо імпрегнують 15 мл. 10% розчину формаміду в метиловому спирті. На стартову лінію, яка знаходиться на 10см від верхнього краю вузької сторони листка паперу, відступаючи по 4,5см з двох сторін, мікро піпеткою загальною лінією наносять 1 мл. витяжки. Папір злегка підсушують і поміщають в камеру для хроматографування. Системи розчинників: гексан-бензол – метиловий спирт (5 : 4 : 1, по об`єму). Спосіб хроматографування низхідний. Хроматографуння проводять 2,5-3 години, тобто до того часу, поки фронт розчинника не досягне лінії, на 2-3см нижче від нижнього краю паперу. Висушену хроматограму проглядають на хімеконі ІЧ-1 і плями фурокумаринів обводять олівцем. Перша від старту пляма відповідає псоралену (Rf0,67), друга – ізопсоралену (Rf0,71). Ділянки паперу з плямами фурокумаринів ріжуть на дрібні кусочки, поміщають у дві колби з притертою пробкою і доливають по 40мл 95% етилового спирту. Елюювання проводять при кімнатній температурі на вібраційному апараті протягом 2 годин. Елюат фільтрують через скляний фільтр №1. В колбу об`ємом 25мл. до 5мл. елюату додають 3 мл. 0,05л. розчину NaOH і 2 мл. діазореактива. Одночасно в другій колбі змішують 10мл. 95% розчину етилового спирту, 6мл. 0,05л.розчину NaOH і 4 мл. дізореактиву – готують розчин для контрольних кювет. Вміст колби перемішують 1 годину, переливають в кювети з товщиною шару 0,5см. І визначають питому густину забарвлених розчинів по шкалі правого барабана фотоколориметра ФЕК-М. Псорален визначають з зеленим (область максимального пропускання 500-530нм), ізопсоралена з синім світлофільтром (область максимального пропускання 480-500нм), вимірювання повторюють і вичислюють середню величину оптичної густини).

      Стандартні  розчини готують із стандартних  зразків псоралену та ізопсоралену в концентрації 0,0025-0,003 мг/мл на 95% етиловому спирті. Одночасно з колориметруванням елюатів беруть по 5 мл. розчину стандартного зразка кожного фурокумарину і таким же способом визначають їх оптичну густину.     

       Процентний вміст окремих фурокумаринів х в сировині обчислюють за формулою:

де 50 – загальний об`єм виділеної витяжки, мл. і 40 – об`єм спирту, використаного для елюювання окремих фурокумаринів з паперу, мл.; Д1 – оптична густина елюату; Дг – оптична густина розчину стандартного зразка; А – концентрація стандартного розчину, мг/мл.; 1,0 – кількість виділеної витяжки, нанесена на хроматографічний папір; - втрата в масі сировини при висушуванні, %.

      Сума псоралену  та ізопсоралену в перерахунку  на абсолютно суху масу повинна бути не менше 0.9%.

      Експериментальні  та клінічні дані: Псоралею кістянкову  досліджував Н.М. Хабилов, який провів  порівняльне дослідження фотосенсибілізуючих  властивостей екстракту псоралеї  з келіном і метадіном. Найбільш  чітка картина порівняльного дослідження досліджуваних препаратів на пігментоутворення шкіри спостерігалось на 7-8 день досліду. Під дією келіну спостерігалась інтенсивна пігментація шкіри у 11 із 20, під дією меладініну – у 5 із 20. Дещо сильніше меладініну проявляв свою дію екстракт з псоралеї, хоч дія останнього починалась пізніше.

      Побічна  дія. Можливий негативний вплив  на організм, наслідком якого  є головний біль, серцебиття, болі  в ділянці серця та диспептичні  явища.

      Біологічна дія та застосування. З плодів псоралеї виготовляють препарат псорален, який являє собою природну суміш псоралену та ізопсоралену і належить до фотосенсибілізуючих засобів. Застосовують при гніздовому й тотальному облисінні та при вітиліго (альбінізм).

      Протипоказання. Препарат протипоказаний при гострих шлунково-кишкових захворюваннях, гепатиті, цирозі печінки, гострому і хронічному нефриті, діабеті, кахексії, гіпертонічній хворобі та виражених ендокринопатіях, при туберкульозі, захворюваннях крові, серця й центральної нервової системи, при злоякісних і доброякісних новоутвореннях та при вагітності. Його не рекомендують приймати дітям до 5 років і хворим похилого віку. Лікування проводять під наглядом лікаря, суворо дотримуючись призначеного режиму опромінення.

Пастернак посівний

Pastinaca sativa

Родина: Селерові: - Apiaceal

Сировина: плоди пастернаку посівного – frusbus Pastinacae satival

     Назва рослини  походить від Pastinaca &– латинська назва селерової рослини і латин sativus – посівний.

     Опис рослини. Дворічна трав`яниста рослина з веретеновидним м`ясистим округло-сплюснутим або конусовидним жовто-коричневим коренем. В перший рік розвивається розетка перистих листків на довгих черешках, на другий – прямостояче розгалужене крапчасто-борозенчасте голе стебло заввишки 100-170см. Стеблові листки чергові сиудячі перисторозсічені з 3-7 парами видовжено яйцевидних зарубчастопилчастих і часто надрізано лопатевих сегментів. Квіти правильні, двостатеві або частково тичинкові, 5-пелюсткові, зібрані в складні зонтики з 8-12 головними променями. Пелюстки жовті, округло-яйцевидні, трохи виїмчасті, у виїмці з загнутою всередину часточкою. Цвіте у липні-серпні. Плід – жовтувато-бура двосім`янка, яка розпадається на два напівплодики.

      Поширення. Росте на лугах і вологих  трав`янистих місцях серед кущів, вздовж доріг. Широко культивують як овочеву та лікарську рослину.

       Заготівля. Заготовляють сировину після побуріння 60-80% зонтиків. Рослини скошують машинами і досушують у валках, потім обмолочують і очищають від домішок. Сушать на вільному повітрі в суху погоду. Зберігають в сухому провітрюваному приміщенні. Терміні придатності – 3 роки.

       Сировина.

     Зовнішні ознаки. Сухі, зрілі, жовто-бурі плоди, які  зазвичай розпадають на окремі  напівплодики, лінзоподібно-сплюснуті, широко-овальні до круглих, з верхівковим диском. Напівплодики 5-7мм. завдовжки, 4-6мм. завширшки з нитковидними спинними ребрами і добре просвічуваними в глибині секторними каналами. Кількість каналів варіює, але в більшості випадків їх буває 4 на спинній стороні напівплодика і 2 на спаяній стороні. (1) Запах ароматний, своєрідний. Смак пряно-гіркуватий.

      Мікроскопічні  ознаки: на поперечному зрізі  напівплодика, при розгляді в  лупу чи при малому збільшенні  мікроскопа (2), видно з периферії  порівняно тонкий навколоплідник, із слабо виділеними ребрами, в яких проходять провідні пучки; в ложбинках навколоплідника розташовані секреторні канали, які заглиблюються на спаяній стороні в ендосперм. Насіння, яке складається з оболонки, ендосперму і зародка, вміщено всередині навклоплідника.

      При великому  збільшенні (3) на зовнішній частині  навколо плідника видно 3-4 ряди  клітин основної паренхіми, які  прилягають на внутрішній частині  навколо плідника до механічного  шару, який складається з тангентально  витягнених клітин з пористими потовщеннями. Ксилема провідних пучків зі слабо потовщеними стінками судин; флоема часто з облітерованими клітинами. Секреторні канали септировані, різних розмірів в перерізі. Ендосперм складається з подібних багатокутних клітин, заповнених олією, алейроновими зернами та друзами оксалату кальцію; клітини зародка тонкостійкі. На поперечному зрізі через бокове крило напівплодика видно своєрідну будову механічного шару з різко орієнтованими, різної форми, клітинними елементами. В ділянці бокового пучка механічні волокна орієнтовані вертикально, утворюючи міцний склеренхівний тяж, по боках якого розташовуються елементи ксилеми і флоеми. Всі клітини механічної тканини і ксилеми провідних пучків дерев`яніють.

     Числові показники: втрата в масі при висушуванні  не більше 10%, органічних домішок  не більш 2%, мінеральних – не більше 1%.

     Хімічний склад. У плодах є 0,66-1,45% фурокуморинів (бергаптен, ксантотоксин, ксантотоксол, імператорин, ізопімпінелін), флавоноїдні глікозиди, жирна олія (110%), до складу якої входять гліцерид, капронової й масляної кислот, ефірна олія (1,5-3,6%), до складу якої входять октиловий ефір масляної кислоти, каприлова, пропіонова ті інші кислоти. Народна медицина широко використовує свіжі коренеплоди пастернаку, які містять жирну олію (8,6-10,6%), аскорбінову, нікотинову кислоти, рибофлавін, тіамін, каротин, мінеральні солі, ефірну олію (0,7-3,5%).

     Кількісне  визначення вмісту фурокумаринів  у плодах пастернаку посівного проводять полярографічним методом відповідно до МРТУ 42 №3043-71.

Близько 2г (точка наважка) подрібнених плодів (сито з розміром отворів 0,5мм) виділяють 100мл. 95% етилового спирту при нагріванні на киплячій водяній бані в колбі за зворотнім холодильником протягом 2 годин. Спиртову витяжку поміщають в колбу для відгонки. Операцію виділення повторюють ще з 50мл. 95% етилового сприту при нагріванні протягом 10 хвилин.

      Із об`єднаних  спиртових витяжок відганяють  спирт, а залишок переносять кількісно  в мірну колбу об`ємом 10мл. і доводять об`єм розчину 95% етиловим спиртом до мітки.

     0,2-0,4мл (точний  об`єм) отриманої витяжки доводять  до 5 мл. 95% розчином етилового спирту, додають 3 мл. 5% розчину тетрамоній  йодиду в 50% етиловому спирті, пропускають водень 5-10 хвилин і полярографують при катодній поляризації в інтервалі 1,00-1,6В (відносно внутрішнього аноду).

      Паралельно  полярографують стандартний спиртовий  розчин, який містить 0,0001/г ксантотоксину  в 1мл. розчину.

      Процентний  вміст суми кумаринів х в перерахунку на ксантотоксин обчислюють за формулою:

    де А – кількість  ксантотоксину в стандартному  розчині, г.; Н – висота хвилі  стандартного розчину, мм; Нх –  висота хвилі досліджуваного  розчину, мм; V2 – об`єм витяжки, отриманої з наважки плодів, мл; V1 – Об`єм витяжки, взятої для полярографії, мл.; т – маса наважки абсолютно сухої сировини, г.

      Процентний  вміст суми фурокумаринів в  перерахунку на абсолютну суху  сировину повинен бути не менше 1%.

      Експериментальні та хімічні дані. Із біологічно активних речовин пастернаку посівного найбільш достатньо вивчений пастинацин (Безрук, 1958; Агарська, Берук, 1956). Дію пастернаку досліджено як на препараті ізольованого серця по Лангендорфу, так і в умовах всього організму, який викликає посилення коронарного кровообігу на протязі 10-15 хвилин. На периферичні судини пастинацин проявляє більш слабшу судинорозширюючу дію.

Информация о работе Вивчення і дослідження лікарських рослин, що вміщують кумарини