Общая рецептура.Общая Фармакология

2 основные группы:

- свободнодисперсные системы;

- связнодисперсные системы.

1. Свободнодисперсные системы (системы  без связей между частицами)

Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по 3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп.

А. Системы без дисперсионной среды

В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.

Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:

- большая удельная поверхность;

- соответствующий запас свободной поверхностной энергии;

- повышенные адсорбционные свойства;

- подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть).

 Б. Системы с жидкой дисперсионной средой

Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:

а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;

б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;

д) комбинации перечисленных систем.

Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.

В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой

По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:

а) растворы;

б) золи;

в) суспензии;

г) эмульсии;

д) комбинированные системы.

Указанные системы можно разделить также следующим образом:

- бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

- формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).

Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:

- аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;

- туманы - аналоги эмульсий;

- пыли - аналоги взвесей.

2. Связнодисперсные системы

Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.

Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.

Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

Преимущества и недостатки различных систем классификации

 

 

Система классификации	Преимущества	Недостатки
1. По агрегатному состоянию	Удобна для первичного разделения лекарственных форм	Не учитываются особые требования, предъявляемые к лекарственным формам в зависимости от способа применения. Например, порошки для внутреннего применения и наружного применения
2. По пути введения	1. Позволяет определить наступление и скорость действия лекарственных форм (жидкие лекарственные формы действуют быстрее, чем твердые, поскольку твердые, прежде чем всосаться, должны раствориться в биологических жидкостях организма). 2. Имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Например, растворы, вводимые в стерильные полости организма, должны быть стерильны	Не дает информации об агрегатном состоянии, о технологических процессах, которые используются при изготовлении лекарственных форм. Например, микстуры и капли включены в различные классы, хотя технологический процесс изготовления идентичен
3. На основе строения дисперсных  систем	1. Структурный тип лекарственной формы определяет технологическую схему. 2. Позволяет предвидеть стабильность лекарственной формы в процессе хранения как гомогенных (устойчивых), так и гетерогенных (нестабильных) систем. 3. Дает возможность визуально оценивать качество приготовленного препарата: растворы прозрачные (гомогенные системы), суспензии мутные (гетерогенные системы)	Разные лекарственные формы, резко отличающиеся друг от друга по виду, структуре и технологии, могут быть включены в одну и ту же группу. Например, твердые и жидкие дисперсные системы могут быть включены в один класс

 

По пути введения:

 

 

Путь введения ЛС	Достоинства	Недостатки
Перорально – через рот	1. Удобен и прост для пациента 2. Не требуется стерильности  препаратов	1. Абсорбция многих ЛС зависит  от приема пищи, функционального  состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике 2. Не все ЛС хорошо  всасываются в ЖКТ 3. Некоторые ЛС разрушаются  в желудке (инсулин, пенициллин) 4. Часть ЛС оказывает  НЛР на слизистую ЖКТ (НПВС  – изъявления слизистой, антациды  – подавляют моторику) 5. Не применим у пациентов  в бессознательном состоянии  и при нарушении глотании
Сублингвально и трансбуккально	1. Удобное и быстрое введение 2. Быстрое всасывание  ЛС 3. ЛС не подвергается  пресистемной элиминации 4. Действие препарата  можно быстро прервать	1. Неудобство, создаваемое частым  регулярным использованием таблеток 2. Раздражение слизистой  рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС  и уменьшению его эффективности 3. Неприятный вкус
Ректально	1. Половина ЛВ не подвергается  пресистемному метаболизму 2. Не раздражается слизистая  ЖКТ 3. Удобно, когда другие  пути введения неприемлимы (рвота, морская болезнь, грудные дети) 4. Местное действие	1. Неприятные для пациента психологические  моменты 2. Всасывание ЛС значительно  замедляется при неопорожненной  прямой кишке.
Внутрисосудисто (обычно внутривенно	1. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния) 2. Быстрое создание высокой  системной концентрации и возможность ею управлять 3. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ	1. Технические сложности внутрисосудистого  доступа 2. Риск развития инфекции  в месте инъекции 3. Тромбозы вен в месте  введения ЛС (эритромицин) и болевые  ощущения (калия хлорид) 4. Некоторые ЛС адсорбируются  на стенках капельниц (инсулин)
Внутримышечно	Достаточно быстрое всасывание препарата в кровь (10-30 мин)	Риск местных осложнений
Подкожно	1. Больной может делать инъекции  самостоятельно после обучения 2. Длительный эффект ЛС	1. Медленное всасывание и проявление  эффекта ЛС 2. Атрофия жировой ткани  в месте введения и уменьшение  скорости всасывания ЛС
Ингаляционно	1. Быстрое начало действия и  высокая концентрация в месте  введения при лечении заболеваний  дых. путей 2. Хорошая контролируемость  действия 3. Уменьшение токсических  системных эффектов	1. Необходимость специального устройства (ингалятора) 2. Сложность использования  аэрозолей под давлением для  некоторых больных
Местный ЛС	1. Высокая действующая концентрация  ЛС в месте введения 2. Избегаются нежелательные  системные эффекты данного ЛС

 

 

 

Источники:

Краснюк И.И. Технология лекарственных форм. - М., 2006.

Краснюк И.И, Михайлова Т.В., Чижова Е.Т. Фармацевтическая технология лекарственных форм. - М.: Издательский центр «Академия», 2004.

      Фармакология / под. Ред. Харкевич Д.А.10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 849с.

 

 

2. В чем особенности растворов для наружного применения?

 

 

Растворы для наружного применения

Растворы для наружного применения их характеристика и классификация.

Растворы для наружного применения - это свободные дисперсные системы, с жидкой дисперсионной средой и дисперсной фазой в виде ионов, молекул и частиц вещества. В отличие от растворов для внутреннего применения здесь в качестве растворитель может выступать не только вода очищенная, но и другие жидкости, такие как спирт этиловый, масла, глицерин и другие, а также смесь этих жидкостей. В зависимости от используемого растворитель растворы для наружного применения классифицируют:

Водные растворы

Неводные растворы

- на летучем растворителе

- на нелетучем растворителе

 

К растворам для наружного применения относятся растворы, которые используют в качестве глазных и ушных капель и капель для закапывания в нос, а также для примочек, промываний, спринцеваний и т.п. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, растворы для других целей - 50- 100 мл.

869 

Растворы выписывают в сокращенной и развернутой формах.

Сокращенную форму прописи растворов используют при выписывании водных растворов, а также масляных и спиртовых растворов в случаях, когда выбор растворителя (жидкое масло или спирт определенной концентрации) определяется заводской технологией или предоставляется работнику аптеки.

При выписывании водных растворов после обозначения Rp.: (Возьми:) указывают в родительном падеже название лекарственной формы - Solutionis... (Раствора...), название лекарственного вещества, концентрацию раствора и (через тире) его количество в миллилитрах или граммах (характер раствора - водный - нигде не указывается). Далее следуют D.S. (Выдай. Обозначь) и сигнатура.

Концентрацию раствора обозначают одним из трех способов: чаще всего - в процентах, реже (при больших разведениях) - в отношениях (например, 1:1000, 1:5000 и т.п.) и совсем редко - в массо-объемных соотношениях (например, 0,1 - 200 ml, 0,5-180 ml и т.п.).

Примеры рецептов

Выписать 500 мл 0,02% водного растворы фурациллина (Furacilinum). Назначить для промывания раны.

Концентрация раствора в процентах Rp.: Solutionis Furacilini 0,02% - 500 ml

D.S. Для промывания раны. Концентрация раствора в отношениях Rp.: Solutionis Furacilini 1:5000 - 500 ml

D.S. Для промывания раны. Концентрация раствора в массо-объемном соотношении Rp.: Solutionis Furacilini 0,1 - 500 ml

D.S. Для промывания раны.

При выписывании масляных или спиртовых растворов после указания лекарственной формы (Solutionis) и названия лекарственного вещества в родительном падеже следуют обозначение - oleosae (масляного) или spirituosae (спиртово-

 Кроме истинных растворов, выделяют  коллоидные растворы (например, растворы  протаргола, колларгола) и растворы  высокомолекулярных соединений (например, слизи).

Примеры рецептов

1. Выписать 50 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens). Назначить для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Solutionis Viridis nitentis spirituosae 1% - 50 ml

D.S. Для смазывания пораженных участков кожи.

 

В случаях, когда раствор должен быть приготовлен с использованием в качестве растворителя какого-либо определенного жидкого масла или спирта определенной концентрации, возможна лишь развернутая формапрописи. При этом отдельно указывают растворимое вещество и его количество, а затем - растворитель и его количество. Далее следуют M.D.S. (Misce. Da. Signa. - Смешай. Выдай. Обозначь) и сигнатура.

Пример рецепта

Выписать 50 мл 10% раствора анестезина (Anaesthesinum) в масле вазелиновом (Oleum Vaselini). Назначать для нанесения на раневую поверхность. Rp.: Anaesthesini 5,0

Olei Vaselini ad 50 ml

M.D.S. Наносить на раневую поверхность.

Частица «ad» означает «до». Употребляется она в развернутой прописи и обозначает, что растворитель следует добавить к растворяемому веществу до общего количества раствора.

В качестве глазных капель (Guttae ophthalmicae) могут быть использованы водные или масляные растворы лекарственных веществ. Выписывают эти растворы по тем же правилам, что и другие растворы для наружного применения. Назначают для закапывания в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли.

Официнальные растворы выписывают обычно без обозначения концентрации (указывают лишь название раствора и его количество).

Пример рецепта

Выписать 100 мл официнального раствора перекиси водорода (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta). Назначить для полоскания (1 столовую ложку раствора на стакан воды).

Rp.: Solutionis Hydrogenii peroxydi dilutae 100 ml D.S. Развести 1 столовую ложку в стакане воды. Для полоскания.

Источники:

Приказ МЗ РФ №308 от 21.10.1997 «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».

      Фармакология / под. Ред. Харкевич Д.А.10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 868-870с.

 

 

3. Что такое экстракт? Какие виды экстрактов вы знаете? Как экстракты выписываются в рецептах?

 

Экстракты - Extracta (Экстракт - им. п. ед. ч. Extractum, род. п. ед. ч. Extracti)

Экстракты представляют собой концентрированные вытяжки, полученные из лекарственного растительного сырья.

В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты (им. п. ед. ч. - Extractum fluidum, род. п. ед. ч. - Extracti fluidi) представляют собой окрашенные жидкости, густые экстракты (им. п. ед. ч. - Extractum spissum, род. п. ед. ч. - Extracti spissi) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие экстракты (им. п. ед. ч. - Extractum siccum, род. п. ед. ч. - Extractin sicci) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.