Лекции

  Группа  антибиотиков-тетрациклинов объединяет ряд препаратов с близкой химической структурой (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин и др.). Исходным антибиотиком данной группы является тетрациклин. 

  Антибиотики тетрациклиновой группы обладают высокой  антимикробной активностью по отношению к  грамположительным и грамотрицательным бактериям; они губительно действуют на   риккетсии, крупные вирусы и простейшие организмы.

       Механизм антимикробного действия   состоит в нарушении  тетрациклинами синтеза белка у быстрорастущих и размножающихся бактериальных клеток.   Тетрациклины способны образовывать комплексные соединения с ионами магния и кальция, а также комплексы с ионами металлов, которые связаны с жизненно важными ферментами системами бактериальных клеток, подавляя, таким образом, синтез белка микроорганизмом.

  При   комбинированном применении тетрациклинов с другими антибиотиками надо иметь в виду, что комбинации  не всегда оказываются активными при их клиническом применении.  Микроорганизмы,  устойчивые к тетрациклинам, образуются медленно в условиях организма, особенно у животных с быстрым темпом роста и развития (свиньи, птицы).    Тетрациклины изменяют биосинтез нуклеиновых кислот  и  в крови снижается концентрация альбуминов и глобулинов, что  приводит к изменению иммуногенеза, уменьшению титра антител, интенсивности фагоцитарной реакции, угнетению биосинтеза лизоцима. Под влиянием больших доз тетрациклинов в организме животных и птиц возникает дефицит витаминов, что   изменяет интенсивность обменных процессов.

  Тетрациклины  в относительно больших количествах в неизменном виде выводятся с мочой; а у  лактирующих животных, например у свиноматок, они обнаруживаются почти в равных количествах как в моче, так и в молоке.

       Препараты, применяемые для лечения  различных заболеваний в своем составе имеют антибиотики тетрациклинового ряда, которые оказывают значительный эффект, при назначении в минимальных дозах. 

       К таким лекарственным средства  можно отнести нитокс, тетравет  и другие препараты. 

       НИТОКС 200 (Nitox 200)  в 1 мл инъекционного   раствора   содержит   200мг    окситетрациклина дигидрата. По внешнему виду представляет собой прозрачную, слегка вязкую жидкость коричневого цвета, расфасован во  флаконы по 50 мл.

      В основе фармакологического  действия  окситетрациклина лежит нарушение синтеза бактериального белка на уровне рибосом. В препарате окситетрациклин находится в виде комплекса с магнием, что обуславливает его пролонгированное действие. Спектр действия охватывает большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий: стрептококки, стафилококки, коринебактерии, клостридии, эризипелотриксы, пастереллы, сальмонеллы, псевдомонады, гемофилюсы, актинобактерии, шигелы, эшерихии, риккетсии, спирохеты и микоплазмы.

При внутримышечном применении антибиотик резорбируется быстро и достигает максимальных концентраций в тканях через 30 - 50 минут после введения. Терапевтический уровень антибиотика в тканях сохраняется в течение 60 - 72 часов. Окситетрациклин выводится преимущественно с мочой и желчным секретом, у лактирующих животных с молоком.

       Назначают нитокс   для лечения и профилактики респираторных заболеваний, пастереллеза, бруцеллеза, колибактериоза, септицемии, анаплазмоза, копытной гнили, для вспомогательной терапии при метритах, маститах, синдроме ММА свиноматок, атрофическом рините, роже свиней, раневых и послеродовых инфекциях, вторичных инфекциях при вирусных болезнях и других заболеваниях, которые вызываются чувствительными к окситетрациклину микроорганизмами.

       Для лечения   Нитокс 200 вводится однократно внутримышечно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного. Максимальный объем препарата для введения в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота - 20 мл, свиней – 10 мл, овец - 5 мл. При необходимости препарат вводится повторно через 72 часа.

       После инъекции Нитокса 200 возможны аллергические реакции - эритема, зуд в месте введения, которые быстро проходят без вмешательства. В случае необходимости (передозировка или устойчивые аллергические реакции) рекомендуется внутривенное введение 10%-ного раствора хлористого кальция в дозе 50-200 мл, в зависимости от вида животного.  

       Но у препарата имеются противопоказания. Не рекомендуется применять Нитокс 200 одновременно с кортикостероидами и эстрогенами. В связи с выраженным снижением антибактериального эффекта окситетрациклина, не следует применять одновременно с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Не применять собакам, кошкам, лошадям, животным с почечной недостаточностью, а также при сверхчувствительности к составным частям препарата. Не рекомендуется вводить беременным самкам и животным в течение первых месяцев жизни.

       При назначении  курса лечения  обязательно учитывают  особые указания. Убой животных на мясо, которым применяли Нитокс 200, разрешается через 21 сутки после введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют для кормления плотоядных животных или производства мясокостной муки. Молоко не следует употреблять в пищу в течение 7 дней после введения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных после термической обработки.

       Препарат требует определенных  условий хранения, так как относится к  списку Б. Флаконы с лекарственным средством необходимо хранить в темном месте при температуре от 0 до 20 ⁰С. Срок годности препарата при правильном хранении - 18 месяцев.

       Тетравет Л.А -Tetravet Л.А. -   в 100 мл раствора содержится 20 000 000 ME окситетрациклина и наполнитель. Раствор темно-коричневого цвета, расфасован по 100 мл во флаконы из темного стекла. 

       Лекарственное средство оказывает  бактерицидное действие  на грамположительные  и грамотрицательные микроорганизмы: пастереллы, сальмонеллы, колибактерии  и некоторых виды микоплазм, риккетсии, простейших и хламидий.

       Назначают препарат для лечения пастереллеза, пневмоний, плевритов, копытной гнили, абсцессов, маститов, послеродовых и послеоперационных инфекций, анаплазмоза, сердечной водянки, кератоконъюнктивитов у крупного рогатого скота; при лечении энзоотического аборта, пневмоний, перитонитов, копытной гнили, маститов, пупочного сепсиса, гнойных артритов послеоперационных и послеродовых инфекций у овец и коз; пастереллеза, пневмоний, синдрома ММА, рожистого воспаления, метритов, маститов, пупочного сепсиса, атрофического ринита, абсцессов, послеоперационных, раневых и послеродовых инфекций у свиней. Препарат нельзя применять собакам, кошкам, лошадям.

       Вводят препарат внутримышечно: крупному рогатому скоту, овцам, козам,   свиньям по 1 мл/10 кг живой массы.

       При назначении тетравета обязательно учитывают особые указания. Использовать мясо в пищу можно через 21 сутки, а молоко через 7 суток, после последнего введения препарата.

       Выраженной активностью в отношении грамположительной микрофлоры (стафилококки, стрептококки) и некоторых грамотрицательных кокков обладают препараты антибиотики-макролиды. 

3. Общая характеристика, фармакодинамика  и применение 

препаратов  группы тетрациклина. 

    ТАБЛЕТКИ  ТЕТРАЦИКЛИНА (Tabulettae Tetracyclini)

    Состав  и форма выпуска. Таблетка массой   0,14 г   содержит   0,1 г   (100000 ЕД) тетрациклина    основания.    Пластиковые банки по 1000 шт.

    Фармакологическое действие. Тетрациклин действует на многие грамположи-тельные и грамотрицательные микроорганизмы, некоторые кислотоустойчивые бактерии, риккетсии и крупные вирусы. Не активен против протея, синегнойной палочки, а также большинства грибов и мелких вирусов. После перорального введения антибиотик быстро всасывается в кровь, проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация его создается в крови через 1,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 10-12 часов. Выводится из организма главным образом с мочой. Показания. Пастереллез, сальмонеллез, колибактериоз, гастроэнтероколиты и пневмония молодняка сельскохозяйственных животных, а также при заболеваниях, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

    Дозы  и способ применения. Препарат вводят животным внутрь с интервалом 12 часов в течение 5-7 дней в следующих дозах: ягнятам и телятам — 20 мг, поросятам — 30 мг на 1 кг массы тела.

    Побочные  действия. В рекомендуемых дозах не наблюдаются. В отдельных случаях отмечают рвоту, понос, изменение окраски зубной эмали.

    Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к тетрациклинам.

    Особые  указания.   Убой   животных  на мясо, которым применяли таблетки тетрациклина, разрешается через 6 суток после прекращения применения препарата.

    Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности - 2 года. Производитель. АСКОНТ+, Россия.  

    ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА  ГИДРОХЛОРИД   (Oxytetracyclini hydrochloridum)

    Состав  и форма выпуска. Выделяют из культуры — Streptomyces rimosus. В 1 мг препарата содержится не менее 860 мкг активного вещества. По внешнему виду представляет собой желтый, кристаллический, гигроскопичный порошок без запаха, горького вкуса, растворим в трех частях воды. При хранении на свету темнеет. Расфасовывают в стеклянные флаконы по 0,25 или 0,5 г вместимостью 10 и 20 мл. Фармакологическое действие. Окситетрациклин обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсии, некоторых крупных вирусов. Не эффективен при ботулизме, полиомиелите и инфекциях, вызванных протеем, синегнойной палочкой, дрожжевыми грибами. После внутримышечного введения окситетрациклина гидрохлорид быстро всасывается в кровь, проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается в течение 30 минут после введения и удерживается на терапевтическом уровне в течение 10-12 часов. Выводится из организма главным образом с мочой.

    Показания. Заболевания, вызываемые чувствительными к окситетрациклину гидрохлориду микроорганизмами: колибактериоз, сальмонеллез, пастереллез, рожа свиней, сибирская язва, пневмонии и гастроэнтероколиты не вирусной этиологии, маститы, эндометриты, вагиниты и другие.

    Дозы  и способ применения. Препарат вводят внутримышечно, растворяя его непосредственно перед использованием в 5, 10 или 20 мл стерильной дистиллированной воды, физиологического раствора или 0,5 - 2 % раствора новокаина. Антибиотик в растворе нестабилен, приготовленные растворы хранению не подлежат. Окситетрациклин гидрохлорид вводят в следующих дозах: телятам до 6 месяцев и ягнятам до 4 месяцев — 9 мг/кг, поросятам до 6 месяцев — 12 мг/кг, крупному рогатому скоту, свиньям старше 6 месяцев и мелкому рогатому скоту старше 4 месяцев — 7 мг/кг массы животного. Лечение продолжают в течение 5-7 дней, интервал между инъекциями 10 - 12 часов. После исчезновения симптомов болезни препарат продолжают вводить в течение 1 - 3 дней.

    Побочные  действия. Обычно переносится хорошо, но в отдельных случаях может вызвать снижение аппетита, рвоту, расстройства пищеварения, изменения слизистых оболочек, кожные аллергические реакции. При длительном применении развивается кандидоз и изменяется окраска зубной эмали у молодняка.

    Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность животных к антибиотикам тетрациклиновой группы. Не следует назначать беременным.

    Особые  указания. Убой животных на мясо разрешается через 6 суток после прекращения применения препарата. Мясо вынужденно убитых животных используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения и до истечения 2 суток после прекращения применения препарата. Такое молоко можно использовать для кормления животных.

    Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности - 3 года. Производитель. АГРОФАРМ, Россия.  

4. Общая характеристика, фармакодинамика  и применение а/б-гликозидов.

    ГЕНТАМИЦИН-П (Gentamycin-P)

    Состав  и форма выпуска. В 100 г порошка содержится 10 г гентамицина в форме сульфата, который представляет собой смесь нескольких антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea. Выпускают в пакетах по 50 г и 1 кг.

    Фармакологическое действие. Гентамицин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Е. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Listeria monocytogenes, Campylobacter fetus. Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и простейших. Антимикробное действие гентамицина основывается на ингибировании пептидных связей при синтезе белков в рибосомах бактериальной клетки. При пероральном введении препарата антибиотик практически не всасывается в кишечнике и оказывает свое действие преимущественно в желудочно-кишечном тракте. Гентамицин выделяется из организма в неизменном виде, в основном с фекалиями.

    Показания. Бактериальные инфекции пищеварительного тракта телят, подсвинков и цыплят. Дизентерия и кампилобактериоз поросят и подсвинков.

Дозы  и способ применения. Препарат применяют в следующих дозах: Телятам гентамицин вводят в первый день - 5 г на 100 кг массы тела, разделенные на два приема с интервалом 12 часов; в последующие 2-4 дня — 4 г препарата на 100 кг массы тела один раз в сутки. Поросятам Гентамицин-П выпаивают с водой: при колибактериозе — 11 г препарата на 100 л в течение 3 дней; при сальмонеллезе — 15 г препарата на 100л в течение 4 дней; при кампилобактериозе и дизентерии — 22 г препарата на 100 л в течение 5 дней. Домашней птице Гентамицин-П выпаивают с водой из расчета 5 г препарата на 100л в течение 5 — 7 дней. Порошок следует растворять в воде полностью. Лечебный раствор необходимо готовить ежедневно непосредственно перед применением.