подгруппа 1А
— хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;
подгруппа 1В
— местные анестетики (лидокаин,
тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин
и дифенин;
подгруппа 1С
— аймалин, этацизин, аллапинин.
Некоторые антиаритмические
препараты обладают в той или
иной степени свойствами разных классов.
Различные группы
антиаритмических средств и отдельные
препараты различаются по степени
влияния на транспорт через клеточные
мембраны ионов (Na+, K+, Са2-), а также взаимосвязанное
с этим воздействие на электрофизиологические
процессы в миокарде, на деполяризацию
электрического мембранного потенциала
кардиомицитов.
Так, препараты
подгруппы 1А и 1С в основном подавляют
транспорт ионов натрия через
«быстрые» натриевые каналы клеточной
мембраны. Препараты подгруппы 1В
увеличивают проницаемость мембран
для ионов калия. Хинидин одновременно
с угнетением транспорта ионов натрия
уменьшает поступление в кардиомиоциты
ионов кальция. Такое же комбинированное
воздействие оказывает новый
антиаритмический препарат боннекор.
Препараты I класса
снижают максимальную скорость деполяризации,
повышают порог возбудимости, замедляют
проводимость по пучку Гиса и волокнам
Пуркинье, замедляют восстановление
реактивности мембран кардиомиоцитов.
Антиаритмическое
мембраностабилизирующее средство Хинидин применяют при
лечении пароксизмальной тахикардии,
пароксизма мерцательной аритмии, стойкой
мерцательной аритмии, экстрасистолии.
Прокаинамид (новокаинамид) применяют при
лечении пароксизмальной тахикардии,
пароксизма мерцательной аритмии, стойкой
мерцательной аритмии, экстрасистолии.
Аймалин применяют при
лечении пароксизмальной тахикардии,
пароксизма мерцательной аритмии, стойкой
мерцательной аритмии, экстрасистолии,
аритмии, вызвaнные дигиталисной интоксикацией,
и при свежем инфаркте миокарда.
Этмозин (морацизин) применяют при
лечении пароксизмальной тахикардии,
пароксизма мерцательной аритмии, стойкой
мерцательной аритмии, экстрасистолии.
Этацизин применяют для
лечения желудочковых и наджелудочковых
экстрасистолий, пароксизмальных и непароксизмальных
желудочковых и наджелудочковых тахикардиях,
пароксизмы мерцательной тахиаритмии,
при синдроме преждевременного возбуждения
желудочков, аритмий paзличной этиологии.
Ритмилен (дизопирамид) применяют при
лечении желудочковых и предсердных экстрасистолий,
мерцании и трепетании предсердий, а тaкжe
пароксизмальной наджелудочковой тахикардии,
тахикардий, связанных с синдромом Вольфа—Паркинсона—Уайта,
аритмии после инфаркта миокарда.
Лекарственные
свойства
Антиаритмические
препараты — лекарственные средства,
которые оказывают нормализующее влияние
на нарушенный ритм сердечных сокращений.
II
класс. Бета-адреноблокаторы
Препараты II класса
(бета-адреноблокаторы) уменьшают
влияние на сердце адренергических импульсов,
которые могут в определенных условиях
иметь значение в патогенезе аритмий.
Препараты этого класса уменьшают трансмембранный
перенос ионов натрия, увеличивают перенос
ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл
и волокон Пуркинье, уменьшают скорость
проведения возбуждения. Большинство
бета-адреноблокаторов замедляет синусовый
ритм, синоатриальную и атриовентрикулярную
проводимость, оказывает отрицательное
инотропное действие.
Кроме того, к
этой группе относятся: тримекаин, аналог
лидокаина, мекситил, дифенин, токаидин,
пропафенон и др.
Лечение
наджелудочковой тахикардии и экстрасистолии,
фибрилляции предсердий сердца при инфаркте
миокарда
Бета-адреноблокатор Лидокаин применяют для
лечения наджелудочковой тахикардии и
экстрасистолии, а тaкжe для профилактики
фибрилляции желудочков сердца у пациентов
с острым инфарктом миокарда.
Аллапинин (лаппаконитина
гидробромид)
оказывает антиаритмическое действие
при предсердных и желудочковых нарушениях
ритма сердца, применяют при лечении наджелудочковой
и желудочковой экстрасистолии, пароксизмы
мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной
наджелудочковой тахикардии.
Бета-адреноблокаторы
> Антиаритмики> Антиаритмические препараты. Антиаритмики
второй группы для лечения аритмии
Лекарственные
свойства
Антиаритмические
препараты — лекарственные средства,
которые оказывают нормализующее влияние
на нарушенный ритм сердечных сокращений.
III
класс — препараты,
замедляющие реполяризацию
III класс —
препараты, замедляющие
реполяризацию (основной представитель
амиодарон; сюда же причисляют симпатолитик
орнид, или бретилий);
Причисляемый
к третьей группе орнид (бретилий)
оказывает в основном симпатолитическое
действие, ограничивая таким образом
влияние катехоламинов на миокард; вместе
с тем он увеличивает, подобно амиодарону,
продолжительность потенциала действия.
Препараты III класса относительно мало
влияют на трансмембранный перенос ионов.
К этой группе относятся
бета-адреноблокаторы (анаприлин, индерал,
обзидан), тразикор, аптин.
Лекарственные
свойства
Препараты этой
группы обладают антиадренергическими
свойствами и не влияют на мембраны.
Препараты IV группы
(верапамил, нифедипин и др.) ингибируют медленый
трансмембранный ток ионов кальция в клетки
миокарда, что способствует снижению автоматизма
эктопических очагов и влияет на повторный
вхoд возуждения.
Орнид (бретилия
тозилат)
используют для лечения paзличных форм
наджелудочковых тахикардии и тахиаритмий,
в том числе для лечения мерцательной
аритмии и трепетания предсердий.
Кордарон (амиодарон) используют для
лечения paзличных форм наджелудочковых
тахикардии и тахиаритмий, в том числе
для лечения мерцательной аритмии и трепетания
предсердий.
Финоптин (верапамил) используют для
лечения paзличных форм наджелудочковых
тахикардии и тахиаритмий, в том числе
для лечения мерцательной аритмии и трепетания
предсердий.
Фенигидин (нифедипин) используют для
лечения ишемической болезни сердца с
приступами стенокардии, особенно в сочетании
с гипертонической болезнью, нарушений
ритма сердца.
Блокаторы кальциевых
каналов > Антиаритмики> Антиаритмические
препараты. Антиаритмики
четвёртой группы для лечения аритмии
Антиаритмические
препараты
| |
| |
| |
Аймалин
Аймалин (в отличие
от резерпина, также содержащегося в раувольфии)
не обладает нейролептической активностью,
умеренно понижает АД, несколько усиливает
коронарный кровоток, оказывает отрицательный
инотропный эффект и умеренное адренолитическое
действие...
Подробнее... |
| |
| |
Аллапинин
Применяют Аллапинин
при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии,
пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий,
пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой
тахикардии, а также при аритмии на фоне
инфаркта миокарда...
Подробнее... |
| |
| |
Амиодарон
Как антиангинальное
средство Амиодарон применяют при хронической
ИБС с синдромом стенокардии (напряжения
и покоя); препарат более эффективен у
больных стенокардией напряжения, особенно
при явлениях гиперстимуляции симпатического
нерва. В связи с этим антиаритмическим
эффектом...
Подробнее... |
| |
| |
Боннекор
Применяют Боннекор
при наджелудочковых и желудочковых экстрасистолиях,
пароксизмальной наджелудочковой тахикардии,
фокальных желудочковых тахикардиях,
для профилактики рецидивов мерцания
и трепетания предсердий. При острых нарушениях
ритма (острый инфаркт миокарда) вводят
внутривенно...
Подробнее... |
| |
| |
Дизопирамид
Применяют Дизопирамид
при предсердных и желудочковых экстрасистолиях,
суправентрикулярной тахикардии. Имеются
указания, что препарат более эффективен
при желудочковой тахикардии и экстрасистолии.
Назначают дизопирамид обычно внутрь
по О,1 г (1 капсула), а в более тяжелых случаях
- по 0,2 г 3 - 4 раза в день (с равными промежутками)... Подробнее... |
| |
| |
Мексилетин
Применяют Мексилетин
при желудочковых экстрасистолиях, идиопатических
или других желудочковых аритмиях, желудочковых
аритмиях после инфаркта миокарда, для
профилактики фибрилляции желудочков
при остром инфаркте миокарда; при аритмиях,
вызванных передозировкой сердечных гликозидов... Подробнее... |
| |
| |
Нео - гилуритмал
Применяют Нео - гилуритмал
при желудочковых и наджелудочковых аритмиях,
но более эффективен при суправентрикулярной
аритмии...
Подробнее... |
| |
| |
Новокаинамид
Применяют Новокаинамид
при различных расстройствах сердечного
ритма: пароксизмах мерцательной аритмии
или трепетании предсердий, пароксизмальной
желудочковой тахикардии, желудочковой
экстрасистолии; при операциях на сердце,
крупных сосудах и легких его используют
для предупреждения и лечения расстройств
сердечного ритма...
Подробнее... |
| |
| |
Орнид
Орнид в основном
применяют в качестве антиаритмического
средства. Орнид увеличивает рефрактерный
период и особенно эффективен при аритмиях
желудочкового происхождения. В определенной
мере антиаритмический эффект орнида
обусловлен ослаблением адренергического
влияния на миокард...
Подробнее... |
| |
| |
Пролонгированные
лекарственные формы хинидина
Показания и противопоказания
такие же, как для хинидина. Прежде чем
начать систематически принимать таблетки,
целесообразно проверить переносимость,
приняв 1 таблетку обычного хинидина или
хинидинадурулеса. В дальнейшем... Подробнее... |
| |
| |
Пропафенон
Применяют Пропафенон
для купирования и лечения желудочковых
и наджелудочковых экстрасистолий, при
синдроме Вольфа - Паркинсона - Уайта. Применяют
Пропафенон внутривенно и внутрь... Подробнее... |
| |
| |
Пульснорма
Назначают Пульснорма
при желудочковых и предсердных экстрасистолиях,
в том числе при бигеминиях (в частности,
при передозировке препаратов наперстянки),
политопных и групповых экстрасистолиях,
пароксизмальной тахикардии... Подробнее... |
| |
| |
Хинидин
Назначают хинидин
для купирования приступов и особенно
для профилактики рецидивов мерцательной
аритмии, а также при пароксизмальной
суправентрикулярной тахикардии, частой
экстрасистолии и желудочковой тахикардии... Подробнее... |
| |
| |
Этмозин
Применяют Этмозин
при экстрасистолиях, пароксизмальной
тахикардии и пароксизмах мерцательной
аритмии, возникающих при ИБС, а также
аритмиях другой этиологии. Эффективен
Этмозин при аритмиях, вызываемых передозировкой
сердечных гликозидов. Сравнительные
исследования показывают, что этмозин
является...
Подробнее... |
Антиаритмические
средства
Принадлежат к данной
группе
препаратов
- 589,
торговых названий -
60
Нормализующее влияние
на нарушенный ритм сердечных сокращений
могут оказывать вещества, относящиеся
к разным классам химических соединений
и принадлежащие к различным
фармакологическим группам. Так, при
аритмиях, связанных с эмоциональным
напряжением, у больных без серьезных
заболеваний сердца антиаритмический
эффект могут оказывать успокаивающие
(седативные, транквилизирующие) препараты.
Антиаритмической активностью в той или
другой степени обладают многие нейротропные
средства (холиноблокаторы и холиномиметики,
адреноблокаторы и адреномиметики, местные
анестетики, некоторые антиконвульсанты
с противоэпилептической активностью),
препараты, содержащие соли калия, антагонисты
ионов кальция и др. Вместе с тем существует
ряд лекарственных средств, основным фармакологическим
свойством которых является нормализующее
влияние на ритм сердца при различных
видах аритмий. Эти вещества, наряду с
бета-адреноблокаторами и антагонистами
ионов кальция (см.
Бета-адреноблокаторы
и |215|), некоторыми местными анестетиками
и другими, в связи с их выраженной антиаритмической
активностью объединяют в группу антиаритмических
препаратов.
Существует много
классификаций антиаритмических препаратов.
Наиболее употребительной является классификация
Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики
на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие
средства (хинидиноподобные); II класс —
бета-адреноблокаторы; III класс — препараты,
замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор
соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы
«медленных» кальциевых каналов (антагонисты
ионов кальция).
В классе мембраностабилизирующих
средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа
IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид;
подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин,
тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин;
подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина
гидробромид.
В механизме действия
всех антиаритмических препаратов ведущую
роль играет их действие на клеточные
мембраны, транспорт ионов (натрия, калия,
кальция), и взаимосвязанные с этим изменения
деполяризации мембранного потенциала
кардиомиоцитов и других электрофизиологических
процессов в миокарде. Различные группы
антиаритмических средств и отдельные
препараты различаются по влиянию на эти
процессы. Так, препараты подгруппы IА
и IС в основном подавляют транспорт ионов
натрия через «быстрые» натриевые каналы
клеточной мембраны. Препараты подгруппы
IВ увеличивают проницаемость мембран
для ионов калия. Хинидин одновременно
с угнетением транспорта ионов натрия
уменьшает поступление в кардиомиоциты
ионов кальция. Хинидиноподобные вещества
снижают максимальную скорость деполяризации,
повышают порог возбудимости, затрудняют
проводимость по пучку Гиса и волокнам
Пуркинье, замедляют восстановление реактивности
мембран кардиомиоцитов.
Особым механизмом
действия обладает основной представитель
препаратов III класса — амиодарон. Блокируя
калиевые каналы мембран кардиомиоцитов,
он увеличивает продолжительность потенциала
действия, пролонгирует проведение импульса
по всем участкам проводящей системы сердца,
урежает синусовый ритм, вызывает удлинение
интервала QТ и при этом не оказывает существенного
влияния на сократительную способность
миокарда. Условно причисляемый к III группе
бретилия тозилат оказывает в основном
симпатолитическое действие, ограничивая,
таким образом, влияние катехоламинов
на миокард; вместе с тем он увеличивает,
подобно амиодарону, продолжительность
потенциала действия.
Механизм антиаритмического
действия бета-адреноблокаторов связан
с устранением аритмогенных симпатических
влияний на проводящую систему сердца,
торможением гетерогенного автоматизма
и скорости распространения возбуждения
через AV узел, увеличением рефракторного
периода. В определенной мере антиаритмические
свойства бета-адреноблокаторов обусловлены
влиянием на мембранные калиевые каналы
и стабилизацией содержания ионов калия
в миокарде.
Некоторые бета-адреноблокаторы
(пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол)
обладают также мембраностабилизирующей
и хинидиноподобной активностью.
Антиаритмическим
эффектом обладает ряд лекарственных
средств, регулирующих обменные процессы
(аденозин) и ионный баланс (препараты
магния и др.) в миокарде. Препараты магния
назначают для профилактики аритмий, в
т.ч. при передозировке сердечных гликозидов,
а также при пароксизмах желудочковой
тахикардии типа «пируэт».
| Классификация
антиаритмических препаратов (ААП) была
предложена V. Williams и модифицирована
D. Harrison в то время, когда антиаритмическая
активность активаторов рецепторов
сердца и ионных насосов были менее
изучены, а воздействие на проницаемость
билипидного слоя сарколеммы не рассматривалось
как метод коррекции биоэлектрической
нестабильности миокарда. Предлагается
ААП разделить на 4 класса: модуляторы
функций ионных каналов, модуляторы
рецепторов сердца, модуляторы функций
ионных насосов и мембранопротекторные
средства. Каждый класс разделен на
подклассы и группы препаратов. |
|
| |
Противоаритмические
средства
1.
Классификация антиаритмических
средств
Препараты I класса
- блокаторы быстрых натриевых каналов
мембраны, т. е. тормозящие скорость начальной
деполяризации клеток с быстрым электрическим
ответом (мембраностабилизаторы).
В зависимости
от влияния на эффективный рефрактерный
период (интервал Q-T) выделяют 3 подгруппы
антиаритмических средств I класса:
препараты Iа группы
- хинидин, новокаинамид, дизопирамид,
аймалин - удлиняют эффективный рефрактерный
период;
- препараты
Iв группы - лидокаин, тримекаин, дифенин,
мексилетин - укорачивают эффективный
рефрактерный период;
- препараты
Iс группы - этмозин, этацизин, пропафенон,
аллапенин, флекаинид, боннекор - мало
влияют на эффективный рефрактерный период.
Препараты II класса
- блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол,
метопролол, атенолол и др.) - ограничивают
симпатическое воздействие на сердце,
замедляют проведение импульсов в атриовентрикулярном
узле и угнетают синусовый автоматизм.
Препараты III класса
- блокаторы калиевых каналов (орнид, амиодарон,
соталол) - равномерно удлиняют фазы реполяризации
и потенциал действия.
Препараты IV класса
- антагонисты кальция (верапамил) - замедляют
медленный кальциевый ток, т. е. тормозят
деполяризацию клеток с медленным электрическим
ответом, удлиняя время проведения и рефрактерность
в атриовентрикулярном узле и замедляя
автоматизм синусового узла.
Антиаритмические
средства: классификация
Наибольшее распространение
получила модифицированная классификация
по Вогану Уильямсу ( табл. 231.1 ). В основе ее лежит
действие антиаритмических средств in
vitro на:
- входящие токи
(Na+ и Са2+);
- длительность потенциала
действия
;
- автоматизм.
Действие препаратов
на электрофизиологические свойства изолированных кардиомиоцитов в определенной степени
отражает их антиаритмическое действие
in vivo. Так, блокирование натриевых
каналов
и кальциевых
каналов
препаратами класса I
и препаратами
класса IV
замедляет скорость проведения импульса
и позволяет разорвать контур повторного
входа возбуждения в участках, где максимальная
скорость проведения и без того относительно
невелика. Действие препаратов
класса III
обусловлено увеличением рефрактерности
за счет удлинения потенциала
действия
.