Гормоны

быстрый метаболический и функциональный ответ клеток (секунды -

минуты). При взаимодействии гормона с рецептором сигнал передается

промежуточному сопрягающему G-белку. Расщепляя ГТФ, он активирует

фермент аденилатциклазу; катализирующую образование i/АМФ из АТФ>

В свою очередь, циклическая АМФ связывается с ферментами протеинки-

пазами, которые с участием АТФ фосфорилируют различные белки и тем

самым активируют их.

Так при фосфорилировании гистонов и других ядерных белков активируются соответствующие гены, происходит синтез м-РНК и определенных белков, приводящих к развитию метаболического или другого эффекта гормона.  Протеинкиназы могут активировать внутриклеточные (Ферменты, изменяя направление и скорость метаболизма различных соединений, а также влиять на работу мембранных транспортных белков, увеличивая или уменьшая потоки ионов и других веществ.

Описанный механизм является исключительно эффективной системой усиления сигнала, поскольку связывание одной молекулы гормона приводит к образованию многих молекул гАМФ.

В мембране клетки, кроме активаторных, существуют ингибиторные рецепторы и G-белки, подавляющие образование циклических нуклеотидов, замедляющие определенные метаболические превращения и трансмембранный перенос веществ.

Цитозольный механизм действия характерен для гидрофобных (неполярных, растворимых в дигшдах) гормонов - стероидов и йодтиронинов. 101 проникают через цитоплазматическую мембрану внутрь клетки и Заимодействуют с белками-рецепторами в цитоплазме, образуя комплекс.

Далее происходит активация гормон-рецепторного комплекса путем его фосфорилирования и отщепления белка-ингибитора. Образовавшийся активный комплекс поступает в ядро, связывается с определенными участками ДНК и избирательно влияет на активность генов. При этом изменяется скорость их транскрипции и трансляции, ускоряется синтез ферментов и других белков и проявляется метаболический эффект данного гормона.

 

7. Характеристика  групп прочих гормонов.

 

Адреналин

Адреналин — катаболический гормон и влияет практически на все виды обмена веществ. Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Будучи контринсулярным гормоном и воздействуя на β2 адренорецепторы тканей и печени, адреналин усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, тормозит синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливает захват и утилизацию глюкозы тканями, повышая активность гликолитических ферментов. Также адреналин усиливает липолиз (распад жиров) и тормозит синтез жиров. Это обеспечивается его воздействием на β1 адренорецепторы жировой ткани. В высоких концентрациях адреналин усиливает катаболизм белков.

 

Имитируя эффекты стимуляции «трофических» симпатических нервных волокон, адреналин в умеренных концентрациях, не оказывающих чрезмерного катаболического воздействия, оказывает трофическое действие на миокард и скелетные мышцы. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении). При продолжительном воздействии умеренных концентраций адреналина отмечается увеличение размеров (функциональная гипертрофия) миокарда и скелетных мышц. Предположительно этот эффект является одним из механизмов адаптации организма к длительному хроническому стрессу и повышенным физическим нагрузкам. Вместе с тем длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому катаболизму, уменьшению мышечной массы и силы, похудению и истощению. Это объясняет исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

Адреналин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС, хотя и слабо проникает через гемато-энцефалический барьер. Он повышает уровень бодрствования, психическую энергию и активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки и ощущение тревоги, беспокойства или напряжения. Адреналин генерируется при пограничных ситуациях.

Адреналин возбуждает область гипоталамуса, ответственную за синтез кортикотропин рилизинг гормона, активируя гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему и синтез адренокортикотропного гормона. Возникающее при этом повышение концентрации кортизола в крови усиливает действие адреналина на ткани и повышает устойчивость организма к стрессу и шоку.

Адреналин также оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина, серотонина, кининов, простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток (мембраностабилизирующее действие), возбуждая находящиеся на них β2-адренорецепторы, понижает чувствительность тканей к этим веществам. Это, а также стимуляция β2-адренорецепторов бронхиол, устраняет их спазм и предотвращает развитие отека слизистой оболочки. Адреналин вызывает повышение числа лейкоцитов в крови, частично за счёт выхода лейкоцитов из депо в селезёнке, частично за счёт перераспределения форменных элементов крови при спазме сосудов, частично за счёт выхода не полностью зрелых лейкоцитов из костномозгового депо. Одним из физиологических механизмов ограничения воспалительных и аллергических реакций является повышение секреции адреналина мозговым слоем надпочечников, происходящее при многих острых инфекциях, воспалительных процессах, аллергических реакциях. Противоаллергическое действие адреналина связано в том числе с его влиянием на синтез кортизола.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел, действуя через α-адренорецепторы.

На свертывающую систему крови адреналин оказывает стимулирующее действие. Он повышает число и функциональную активность тромбоцитов, что, наряду со спазмом мелких капилляров, обуславливает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие адреналина. Одним из физиологических механизмов, способствующих гемостазу, является повышение концентрации адреналина в крови при кровопотере.

Норадреналин.

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на α-адренорецепторы. Норадреналин отличается от адреналина гораздо более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, значительно меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым действием на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствием выраженного гипергликемического, липолитического и общего катаболического эффекта). Норадреналин в меньшей степени повышает потребность миокарда и других тканей в кислороде, чем адреналин.

Норадреналин принимает участие в регуляции артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Например, при переходе из лежачего положения в стоячее или сидячее уровень норадреналина в плазме крови в норме уже через минуту возрастает в несколько раз.

Норадреналин принимает участие в реализации реакций типа «бей или беги», но в меньшей степени, чем адреналин. Уровень норадреналина в крови повышается при стрессовых состояниях, шоке, травмах, кровопотерях, ожогах, при тревоге, страхе, нервном напряжении.

Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на β-адренорецепторы сердца, однако β-адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Норадреналин вызывает увеличение сердечного выброса. Вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных и мозговых артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

 

Тироксин.

Тироксин биологически малоактивен, в периферических тканях с помощью металлофермента селен-зависимой монодейодиназы конвертируется в более активную форму — трийодтиронин.

От 2/3 до 4/5 общего количества тиреоидных гормонов, производимых щитовидной железой, поступает в кровь в форме тироксина, и лишь 1/3-1/5 — в форме трийодтиронина.

 

Транспорт тироксина в крови осуществляют белки транстиретин, тироксинсвязывающий глобулин, альбумин.

Гипофункция

При гипофункции тироксина щитовидной железы у взрослых людей развивается микседема. Недостаток тироксина, который возникает в раннем детстве или является врожденным, вызывает кретинизм.

Гиперфункция

При гиперфункции тироксина развивается базедова болезнь.

Тироксин влияет на обмен веществ, контролирует рост и развитие организма. Усиливает окислительные процессы в клетках всего организма, в частности и клетках мозга.

 

 

 

 

 

Простагландины.

 

Простагландины (Pg) — группа липидных физиологически активных веществ, образующиеся в организме ферментативным путём из некоторых незаменимых жирных кислот и содержащих 20-членную углеродную цепь. Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом. Являются производными гипотетической простановой кислоты. Простагландины вместе с тромбоксанами и простациклинами образуют подкласс простаноидов, которые в свою очередь входят в класс эйкозаноидов.

Функции

Тип	Рецептор	Функция
Простациклин	IP	вазодилатация ингибирование агрегации тромбоцитов бронходилатация
Простагландин E2	EP1	бронхоконстрикция сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ
	EP2	бронходилатация расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ вазодилатация
	EP3	снижение секреции кислоты желудком повышение секреции слизи желудком сокращение матки при беременности сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ ингибирование липолиза ↑ автономных нейтротрансмиттеров[5] ↑ ответа тромбоцитов к агонистам[6] и тромбоза артерий in vivo[7]
	неизвестен	гиперальгезия[5] пирогенный эффект
Простагландин F2α	FP	сокращение матки бронхоконстрикция

 

8. Применение гормонов  в медицине, сельском хозяйстве  и спорте.

  

Применение в медицине.

Половые гормоны применяются в медицинской практике в качестве лекарственных препаратов. Использование их показано при недоразвитости и снижении секреторной функции гонад.  Тестостерон и его производные применяются для лечения климактерических нарушений у мужчин и женшин, при истощении, сахарном диабете и тиреотоксикозе. Эстрогены и прогестерон применяют также для лечения злокачественных новообразований репродуктивной системы женщин и для сохранения беременности. Эстрогенным действием обладает ряд синтетических препаратов. Наиболее активным из них является диэтилстильбэстрол, который нашел применение при гинекологических заболеваниях, для подавления лактации, а также для лечения рака молочной железы.

В медицинской практике широкое применение получили природные гормоны и синтетические препараты, обладающие эстрогенной активностью, которые в отличие от первых не разрушаются в пищеварительном тракте. К синтетическим эстрогенам относятся диэтилстильбэстрол и син-эстрол, являющиеся производными углеводорода стильбена.

    Практическое применение. Дефицит гормонов щитовидной железы лечат при помощи заместительной гормонотерапии. В медицинской практике применяют гормоны Т3 и Т , полученные из щитовидной железы крупного рогатого скота. Лекарственная форма имеет название тиреоидин. Синтетическим аналогом тироксина является левотироксин натрия, который регулирует обменные процессы, зависимые от гормонов щитовидной железы. Применяется также комбинированный препарат тиреокомб, состоящий из левотироксина, лиотиронина и иодида калия.

Применение Гормонов в сельском хозяйстве.

Гормоны применяются в ветеринарии и животноводстве для стимуляции развития и роста животных, улучшения  многоплодия, усвояемости кормов, ускорения полового созревания, регламентации сроков беременности и т.д. Ряд ГП располагает ярко выраженной анаболической активностью, употребляются в связи с этим для откорма птицы и скота: полипептидные и белковые гормоны , такие как  соматотропин, инсулин и др.; производные аминокислот — стероидные, тиреоидные гормоны, их аналоги и производные.

Естественным последствием употребления  гормоныв животноводстве возникла проблема загрязнения ими продовольственного сырья и пищевых продуктов.

С развитием науки были изобретены многие гормоны, которые по своему анаболическому действию результативнее природных гормонов в 100 и более  раз. Данный факт, а также дешевизна их синтеза обусловили интенсивное введение этих препаратов в практику животноводства. Это, к примеру, синэстрол, диенэстрол, диэтилстрильбэстрол, гекс-эстрол и другие. При всем том, многие синтетические гормоны, в отличие от природных аналогов  оказались более устойчивыми, плохо метаболизируются и скапливаются в организме животных в значительных количествах, мигрируя по пищевой цепи в продукты питания людей.