Биофармация и ее влияние на развитие теории и практики производства лекарств

Из  данного определения физиологическая  доступность может быть представлена следующей формулой:

ФД= А/В 100%,

где ФД - физиологическая доступность; А - количество лекарственного вещества, всосавшегося после назначения исследуемой лекарственной формы;В - количество лекарственного вещества, всосавшегося после назначения стандартной лекарственной формы.

Обычно  физиологическую доступность определяют тремя способами: по экскреции препарата с мочой, по определению концентрации препарата в крови после однократного назначения, по определению концентрации препарата в крови после многократного его назначения.

При определении  физиологической доступности любым  из трех способов необходимо выполнение ряда условий, важнейшими из которых являются время отбора проб биожидкостей для анализа и частота отбора проб (общее время определения физиологической доступности по первому способу равняется 7-10 периодам биологического полусуществования препарата,. по второму - по крайней мере 5 периодам биологического полусуществования)¹. В настоящее время разработаны самые разнообразные методы расчета физиологической доступности препаратов.

Однако  в связи со сложностью определения физиологической: доступности in vivo в ряде случаев считается возможным установление роли фармацевтических факторов на модели in vitro. В частности, это широко практикуется при исследовании твердых пероральных лекарственных форм - таблеток, капсул,. микрокапсул и др.

В подобных исследованиях устанавливают величину скорости перехода из лекарственной  формы в раствор   (скорости растворения)   опре-

деленного лекарственного вещества и соотносят  ее со скоростью абсорбции препарата  в желудочно-кишечном тракте. Определяя скорость растворения (высвобождения) препарата, моделируют условия его абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

Определение    скорости    растворения    введено    впервые  в XVIII издание Фармакопеи США  (с. 934)  и в XIII издание Национального формуляра (с. 802), в соответствии с которыми обязательным  является    определение    скорости растворения 12 препаратов,  осуществляемое  двумя методами в двух различных приборах. На рис. 1 изображен прибор для определения скорости растворения.  В сосуд наливают растворяющую среду в количестве 750-900 мл, в качестве которой в зависимости от природы препарата используют дистиллированную воду, раствор соляной кислоты различной концентрации, буферные растворы и т. д. Через отверстия в крышке сосуда вводят термометр, трубку для взятия проб и цилиндрическую корзинку из нержавеющей стали, насаженную на ось мотора. Исследуемую  лекарственную  форму  помещают  в  цилиндрическую корзинку. Длина корзинки 3,6 см, диаметр 2,5 см. Размер отверстий в корзинке 40 меш  (около 0,351 мм).

Скорость  вращения    корзинки    устанавливают  в  зависимости  от  свойств препаратов - от  25 до  200  об/мин.  В процессе  определения поддерживают постоянную температуру растворяющей среды (37±0,5°С). Через    установленные интервалы времени с помощью введенной в сосуд трубки отбирают для анализа пробы - по 2-3 мл на определение содержания лекарственного вещества.  Взятый объем растворителя тотчас же восполняют новым. Исследуемая лекарственная форма соответствует требованиям на скорость растворения в том случае, если за известные интервалы времени из нее переходит в раствор установленное количество препарата. И время, и количество препарата, перешедшего в раствор, в этом случае варьируют в зависимости от свойств, а также целей исследования.

Биофармацевтическая концепция обогатила фармацию не только новыми идеями и теоретическими положениями, соответствующими последним достижениям современной научно-технической революции, но и сообщила исключительной силы импульс развитию прикладных отраслей фармации и в первую очередь фармацевтической технологии и фармацевтического анализа.

Строго  говоря, биофармацевтические представления  затронули все области фармации, приведя к осознанию необходимости  переосмысления всего фармацевтического  наследия, пересмотру и переоценке старых фармацевтических положений с позиций их научной, биологической значимости в полном соответствии с достижениями современного естествознания. 

В практической деятельности большое распространение  получило также деление лекарственных  форм на лекарственные-формы общего действия, к которым относят пероральные, суб-лингвальные и инъекционные лекарственные формы, а также некоторые виды аэрозолей, перкутанных и ректальных лекарственных форм, и лекарственные формы местного действия - перкутанные и некоторые виды ректальных форм и аэрозолей.. Всегда следует помнить об условности такого деления, так как во всех случаях назначения лекарств имеет место процесс абсорбции лекарственных веществ, способных в зависимости от концентрации всосавшегося количества оказывать преимущественно общее или локальное (местное) действие.

Наиболее  естественная классификация лекарственных  форм может быть разработана только на основе биофармацевтического анализа, учитывающего как физико-химические свойства лекарственных форм, особенности  методов их изготовления, так и их биологическую функцию.

Литература

1. Тихонов 0.И., Ярных Т.Г. Аптечная технология лекарств. - Харьков: Оригинал, 1995. - 600 с.

2. Перцев И.М., Шевченко Л, Д., Чаговец Р.К. Практикум по аптечной технологии лекарств. - Харьков: Прапор, 1995. - 303 с.

3. Пивненко Г.П., Чаговец Р.К., Перцев А.Н. Практикум по аптечной технологии ликив.-К.: Высшая школа, 1972.

4. Р.Б.Косуба, В.И.Кучер Основы медицинской рецептуры. г. Черновцы, 2000.

5. Тихонов А.И. Ярных Т.Г. Учебное пособие по аптечной технологии лекарств. Х. Основа, 1998.

6. Журнал "Разработка и регистрация лекарственных средств".