Алкалоиды, содержащиеся в Красавке обыкновенной

Краткое описание красавки обыкновенной.

Красавка обыкновенная (белладонна обыкновенная) – это многолетнее травянистое растение высотой до 2 м, семейства пасленовых (Solanaceae).

В дикорастущем виде красавка обыкновенная (белладонна обыкновенная)  произрастает главным образом на Кавказе, в Крыму и Карпатах. Культивируется растение во многих странах Европы, Азии и в Америке. В нашей стране наиболее благоприятная зона возделывания – Краснодарский край.

Для медицинских целей заготавливают листья красавки в июне–июле. Их используют для изготовления ряда ценнейших лечебных препаратов.

Химический состав красавки обыкновенной

Все части растения содержат тропановые алкалоиды гиосциамин и немного скополамина, являющихся сложными эфирами, производными двух аминоспиртов: тропина и сконина с троповой кислотой. Главный алкалоид - активный левовращающий гиосциамин, при выделении его из растений переходит в оптически неактивную рацемическую смесь – тропин, состоящую из биологически активного левовращающего и малоактивно правовращающего изомеров. Тропановые алкалоиды - бициклические соединения, состоящие из колец пирролидина и пиперидина.

Кроме алкалоидов, в листьях содержатся флавоноиды, кумарины, гликозид метилэскулин, расщепляющийся на сахар и хризатроповую кислоту. Гликозид не оказывает физиологического действия, но имеет диагностическое значение, так как присутствующая хризатроповая кислота в спиртовом растворе способна давать синюю флюоресценцию при добавлении одной капли аммиака. Эта реакция помогает открывать присутствие красавки в препаратах. Если в листьях содержится алкалоидов больше 0,3%, то они отпускаются в соответственно меньшем количестве. Алкалоидов содержится больше в жилке, чем в листовой пластинке, поэтому фармакопея требует приготовления порошка путем измельчения листьев без остатков.

Листья красавки содержат апоатропин (атропамин); белладоннин, а также летучие основания; N-метилпирролин, N-метилпирролидин, пиридин и тетраметилдиаминобутан. В корнях найден кускгигрин.

Суммарное содержание алкалоидов (в основном атропина и гиосциамина) в корнях - 0,4%, листьях - 0,14-1,2%, стеблях - 0,2-0,65%, цветках - 0,24-0,6%, зрелых плодах - 0,7%.

Применение красавки в медицине

Применение в медицине препаратов красавки обусловлено фармакологическими свойствами ее высокоактивных алкалоидов, в частности атропина. Используют препараты, состоящие из индивидуальных химических соединений, выделенных из растения, или в виде суммарных и комплексных средств.

1. Препараты красавки и атропин применяют в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гиперацидных гастритах, при заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря, при некоторых формах панкреатитов, а также при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, кишечной колике и других заболеваниях сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки атропин следует назначать внутрь в эффективной дозе (до появления легкой сухости во рту), подбирая ее индивидуально. В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6–8–10–12–15 каплям 0,1% раствора на прием 2–3 раза в день. Назначают за 30–40 мин до еды или через час после еды. При обострении болезни атропин вводят вначале под кожу.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят с анальгезирующими средствами (промедол, морфин и др.).

2. Препараты красавки и индивидуальные алкалоиды, выделенные из нее, назначают при брадикардии вагусного происхождения, атриовентрикулярной блокаде и стенокардии. Отмечен лечебный эффект препаратов красавки при лечении бронхиальной астмы, гиперсекреции потовых и слезных желез.

3. В глазной практике атропин (0,5–1% растворы) применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для выявления истинной рефракции, исследования глазного дна и т. п.) и при терапии воспалительных заболеваний (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.), вызываемое атропином расслабление мышц глаза обеспечивает функциональный покой и способствует ликвидации патологического процесса.

4. При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1% раствор атропина в вену, при необходимости – повторно.

В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетилхолином, карбахолином, разными холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе фосфорорганическими соединениями, а также при отравлении морфином и другими анальгезирующими средствами. Атропин часто назначают вместе с морфином (омнопоном) для уменьшения вызываемых последним побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

5. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов красавки обыкновенной.

Из листьев красавки изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Атропина сульфат (Atropini sulfas) – это белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,0–4,5, стерилизуют при +100° С в течение 30 мин.

Назначают препарат атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025–0,0005–0,001 г (0,25–0,5–1 мг) на прием 1–2 раза в день. Под кожу, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025–0,0005–0,001 г (0,25–0,5–1 мл 0,1% раствора). Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) – 0,0005 г (0,5 мг) на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Выпускается атропин в виде порошка, ампул и шприц-тюбиков по 1 мл 0,1% раствора; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1% глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина сульфата.

Атропин входит в состав таблеток «Келлатрин».

Хранят препарат в хорошо укупоренной таре.

Настойка красавки (белладонны) (Tinctura Belladonnае). Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте. Назначают по 5–10 капель на прием. Настойка красавки входит в состав «Капель Зеленина» и других комбинированных форм.

Экстракт красавки

Экстракт красавки (белладонны) густой (Extracturn Belladonnae spissum) входит в состав ряда комбинированных лекарственных форм. Разовые дозы: 0,01–0,02 г.

Экстракт красавки (белладонны) сухой (Extracturn Belladonnae siccum). При изготовлении лекарственных форм сухой экстракт применяют в двойном количестве по отношению к густому экстракту в связи с меньшим содержанием алкалоидов. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Сбор противоастматический (Species antiasthmaticae). Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев дурмана 6 частей, натрия нитрата 1 часть. Применяют при бронхиальной астме в виде сигарет.

Солутан (Solutan). Комплексный препарат, содержащий в 1 мл 0,01 г жидкого экстракта красавки. Применяют при бронхиальной астме и бронхитах. Назначают препарат солутан внутрь по 10–30 капель 3 раза в день после еды.

Таблетки «Беллатаминал» (Tabulettae «Bellataminalum») содержат 0,1 мг суммы алкалоидов красавки и другие компоненты. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах, вегетативной дистонии. «Беллатаминал» назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день.

Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum») содержат 0,01 г экстракта красавки и другие компоненты. «Бекарбон» принимают по 1–2 таблетки 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока.

Таблетки «Бепасал» (Tabulettae «Bepasalum») содержат 0,012 г экстракта красавки и другие компоненты. «Бепасал» назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2–3 раза в день.

Таблетки «Беллалгин» (Tabulettae «Bellalginum»). Комплексный препарат, содержащий экстракта красавки 0,015 г. «Беллалгин» назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день преимущественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью, спазмами гладкой мускулатуры, болями.

Таблетки «Белластезин» (Tabulettae «Bellastesinum»). Комплексный препарат, содержащий 0,015 г экстракта красавки. Принимают «Белластезин» по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах желудка и кишечника.

Таблетки желудочные с экстрактом красавки содержат, кроме экстрактов полыни и валерианы, экстракт красавки – 0,01 г. Принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день.

Свечи «Бетиол» (Suppositoria «Bethiolum»). В состав входят 0,015 г экстракта красавки. Применяют свечи «Бетиол» при лечении геморроя и трещинах заднего прохода.

Свечи «Анузол» (Suppositoria «Anusolum») содержат, кроме других компонентов, 0,02 г экстракта красавки. Применяют свечи «Анузол» при лечении геморроя и трещинах заднего прохода.

Противопоказания, побочные явления и помощь при отравлении.

Противопоказания к применению препаратов красавки: глаукома, резкие органические изменения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Назначая препараты красавки, следует соблюдать большую осторожность в связи с возможной повышенной индивидуальной чувствительностью больного. Лечение следует начинать с небольших доз. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, затруднение мочеиспускания, тахикардию, запор. При более сильном отравлении возникают двигательное возбуждение, нарушение координации движений, галлюцинации, бред, затемнение сознания, повышение температуры тела, расширение зрачков и светобоязнь. В целом отравление алкалоидами красавки протекает по типу острого психического расстройства.

Отравление красавкой чаще встречается у детей. При отравлении необходимо экстренное промывание желудка и введение солевых слабительных средств, активированного угля, танина, препаратов м-холиномиметического (пилокарпин) и антихолинэстеразного (прозерин) действия, снотворных средств.