Сложные эфиры. Использование в ветеринарии и медицине

    Мазь  «Кортомицетин» (Unguentum «Cortomycetinum») белого цвета с желтоватым оттенком. Содержит гидрокортизона ацетата 0,5 г, левомицетина 0,2 г, ланолина безводного 10 г, вазелина медицинского и масла вазелинового по 22,5 г, других наполнителей и воды дистиллированной до 100 г.

    Применяют при воспалительных и аллергических  заболеваниях кожи, в том числе осложненных микробной флорой, чувствительной к левомицетину (инфицированные и микробные экземы, нейродермиты, пиодермии и др.).

  Гидрокортизона  ацетат входит также в состав эмульсионного препарата «Фенкортозоль» (см. Фенилсалици-лат) и мази «Сульфодекортэм»

 

2. ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ (Hydrocortisone hemisuccinate).

    Белая или белая со слегка желтоватым оттенком пористая масса или порошок.

    Применяют при острой недостаточности надпочечников, острых аллергических реакциях, астматическом статусе, для профилактики и лечения шока, при инфаркте миокарда, осложненном кардиогенным шоком, для лечения тиреотоксического криза, при других показаниях к применению кортикостероидных препаратов.

    Назначают парентерально (чтобы создать высокую концентрацию в крови): внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно (при невозможности ввести в вену).

 

3. ФЛУМЕТАЗОНА ПИВАЛАТ (Flumetasone Pivalate).

     6α,9α-Дифтор-16α-метилпредниэолона 21-пивалат  (т. е. триметилацетат):

    По  химическому строению и действию близок к синафлану (флюоцинолону ацетониду).

  Применяют местно в виде 0,02 % мази или крема  при экземах, нейродермите, зуде, воспалительных реакциях кожи и слизистых оболочек.

   Является  действующим началом мазей «Локакортен» («Locacorten»), «Лоринден» («Lorinden»), «Локасален» («Locasalen»).

 
 
 
 
 

4. БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ (Beclometasoni Dipropionas).

    9α-Хлор-11β,17α,21-триокси-16β-метил-1,4-прегнадиен-3,20-диона17,21-дипропионат, или 9α-хлор-16β-метил-преднизолондипропионат:

  

    Выпускается в виде аэрозоля для ингаляций под названиями: «Бекотид» («Becotid»), «Бекломет» («Beclomet»), «Беклат» («Beclate») и др.

    Применяют при бронхиальной астме, главным  образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходилататоры и кромолиннатрий.

 

5. ФЛУТИКАЗОН  ПРОПИОНАТ (Fluticasone Propionate).

    S-(Фторметил)6α,9-дифтор-11β,17-дигидрокси-16α-метил-3-оксоандроста - 1,4-диен-17-β-карботиат, 17-пропионат

 

Трифторированный глюкокортикостероид.

    Применяют наружно для лечения воспалительных и аллергических заболеваний  кожи и интраназально для лечения ринитов, ингаляционно при бронхиальной астме.

 
 
 
 
 

6. ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (Desoxycorticosterone Acetate).

Прегнен-4-ол-21 -диона-3,20 ацетат:

    Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и маслах.

Препарат получают синтетическим путем.

    Обладает  свойствами естественного гормона  коры надпочечников.

Дезоксикортикостерон является минералокортикостероидом. Он вызывает задержку в организме ионов натрия и повышенное выделение калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей; объем плазмы при этом увеличивается, повышается артериальное давление; увеличивает тонус и улучшает работоспособность мышц.

    Основными показаниями к применению ДОКСА  служат болезнь Аддисона и временное понижение функции коры надпочечников (гипокортицизм). Препарат применяют также при миастении, астении, адинамии, общей мышечной слабости, гипохлоремии и некоторых других заболеваниях.

 

7. ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (Deoxycorticosterone Trimethylacetate).

  Прегнен-4гол-21-диона-3,20-триметилацетат:

  

    Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Препарат получают синтетическим путем.

    По  строению и биологическому действию дезоксикортикостерона триметилацетат близок к дезоксикортикостерона ацетату (ДОКСА). Химически отличается от последнего тем, что атомы водорода метильной группы в положении 21 заменены на три метальные группы.

    Показания к применению дезоксикортикостерона триметилацетата такие же, как и ДОКСА: болезнь Аддисона, относительная недостаточность коры надпочечников, гипотонический синдром, астенические состояния с гипотензией после инфекционных заболеваний, диэнцефально-гипофизарная недостаточность и др. При необходимости применяют дезоксикортикостерона триметилацетат в комбинации с глюкокортикостероидами.

 

8. ФЛУДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Fludrocortisone Acetate).

   9-Фтор-11β,17,21-тригидроксипреги-4-ен-3,20-дион 21 ацетат.

    Является фторированным производным гидрокортизона ацетата.

   По  действию сходен с гидрокортизоном. Вызывает сильный противовоспалительный и антиаллергический эффект, вместе с тем обладает высокой минералокортикоидной активностью.

    Применяют при болезни Аддисона и адреноге нитальном синдроме, сопровождающемся усиленным выведением солей (особенно калия) из организма.

 

9. ФТОРФЕНАЗИН-ДЕКАНОАТ (Phthorphenazinum decanoate).

    2-Трифторметил-10-{3-[1-(β-каприноилоксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазин:

   Сильный нейролептик, оказывающий пролонгированное действие. Последнее связано с изменением химического строения фторфеназина (этерификация остатком капроновой кислоты), что увеличивает относительную молекулярную массу препарата и придает ему высокую липофильность. В соответствующей лекарственной форме (раствор в масле) препарат после внутримышечной инъекции постепенно высвобождает активный фторфеназин, что обеспечивает длительное действие препарата.

    Назначают в качестве нейролептика с выраженным антипсихотическим действием, обладающего активирующим и слабым седативным эффектом, при разных формах шизофрении, особенно при наличии ступорознокататонических расстройств, при параноидных состояниях, протекающих с аффектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивноапатических состояний и др.

    Препарат  показан больным с длительным неблагоприятным течением шизофрении. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при недостаточной эффективности других (непролонгированных) нейролептических средств.

 

10. ОКСЕЛАДИНА  ЦИТРАТ (Oxeladin citrate).

  Цитрат  диэтиламиноэтоксиэтилового эфира α, α -диэтилфенилуксусной кислоты:

  

    По  химической структуре близок к бутамирата центрату и имеет элементы сходства с эстоцином.

   Оказывает противокашлевое действие, тормозя  центральное звено кашлевого рефлекса; дыхательной центр не угнетает.

 
 
 
 
 
 
 

11. ЛЕВОМИЦЕТИНА  СТЕАРАТ (Laevomycetini ste-aras).

     D-(—)-трео-1-пара-Нитрофенил-2-дихлорацетил-амино-пропандиола-1,33-стеарат:

    Белый с желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Содержит в связанном виде 55 % левомицетина. Препарат не имеет присущего левомицетину горького вкуса.

    Применяют по тем же показаниям, что и левомицетин (дизентерия, брюшной тиф, коклюш, ангина, отиты, пневмонии, риккетсиозы и другие инфекционные заболевания), преимущественно в детской практике, когда применение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

 

12. ЛЕВОМИЦЕТИНА  СУКЦИНАТ РАСТВОРИМЫЙ (Laevomycetini succinas solubiie).

    D-(—)-трео-1-пара-Нитрофенил-2-дихлорацетил-амино-пропандиола-1,33-сукцинат натрия:

  Сухая пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, горькая на вкус. Очень легко растворим в воде, мало – в спирте. Гигроскопичен.

  По  антибактериальному спектру левомицетина сукцинат натрия (левомицетина сукцинат растворимый) не отличается от левомецитина, но, как препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций.

  Назначают при брюшном тифе и паритифах, дизентерии, бруцеллезе, коклюше, пневмонии различной этиологии, гнойных инфекциях и других инфекционных заболеваниях. Применяют также для профилактики и купирования инфекций при раневых повреждениях глаз.

 

13. БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (медицинский) (Benzylii benzoas medicinalis).

 

                

    Бесцветная  маслянистая жидкость со слегка ароматическим запахом, острая и жгучая на вкус. Практически нерастворим в воде, смешивается со спиртом, эфиром, хлороформом.

   Действует токсически на чесоточных клещей (Acarus scabiei) и применяется (под наблюдением медицинского персонала) для лечения чесотки.

 

14. МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ (Medrotestroni propionas).

     2-α-Метил-5α-андростанол-17β-она-3-пропионат, или 2-α-метил-дигидротестостерон:

    Белый кристаллический порошок. Практически  нерастворим в воде, растворим в спирте, медленно растворим в растительных маслах.

    По  строению и действию близок к тестостерону пропионату; оказывает меньшее андрогенное действие и обладает более высокой анаболической активностью. Оказывает противоопухолевое влияние при раке молочной железы.

    Применяют главным образом в далеко зашедших случаях рака молочной железы с метастазами. Назначают больным с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет, а также больным, у которых овариальная функция подавлена предыдущим облучением или подвергавшимся овариэктомии; препарат более эффективен после двусторонней овариэктомии.

 
 
 

15. ГЕСТОНОРОНА КАПРОАТ (Gestonorone Caproate).

    17-α-Окси-19-норпрегнен-4,3,20-дион-17-гексаноат (капронат), или 17-α-окси-19-норпрогестерон (капронат):

                  

    Белый или кремовато-белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.

    Препарат  применяют при аденоме предстательной железы главным образом у больных  с противопоказаниями к оперативному лечению. Кроме того, используют при карциноме эндометрия и раке молочной железы.

 

16. МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА  АЦЕТАТ (Medroxyprogesterone Acetate)*.

17-Гидрокси-6α-метилпрегн-4-ен-3,20-диона ацетат:

                   

    По  химической структуре близок к производным прогестерона; по основному виду действия является прогестином (гестагеном).

    Как гестагенное средство имеет применение при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях. Однако основное применение препарат нашел как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях, особенно при раке молочной железы, матки (эндометрия) и почек. Эффект связан не только с гестагенной, но и с антиэстрогенной и антиандрогенной активностью.