Суспензии в аптечном изготовлении

Микстуры с нашатырно-анисовыми каплями:

Rp: Natrii benzoatis 2.0

Liguoris Ammonii anisati 5 ml

Aguae purificatae 180 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

При смешивании нашатырно-анисовых капель, состоящих из 2,81 г масла анисового, 15 мл раствора аммиака, до 100 мл спирта, с водными растворами выделяется нерастворимый в воде кристаллический анетол. Для того чтобы исключить возможность прилипания анетола к стенкам флакона, нашатырно-анисовые капли осторожно добавляют к микстуре так,чтобы жидкость не попала на горлышко флакона. Во флакон для отпуска отмеривают 160 мл воды очищенной, 20 мл 10 %-ого раствора натрия бензоата и в последнюю очередь – 5 мл нашатырно-анисовых капель. Смешивают, укупоривают, оформляют к отпуску.

1.9. Оценка качества суспензий.

Оценка качества суспензий проводится так же, как и всех жидких лекарственных форм. Оценку качества суспензий проводят на основании материалов ГФ XI, ФС, ВФС по следующим показателям: содержание действующих веществ, однородность частиц дисперсной фазы, время отстаивания, ресуспендируемость, сухой  остаток, рН среды [8].

Однородность частиц дисперсной фазы определяют при микроскопировании. В суспензиях не должно быть неоднородных, крупных частиц дисперсной фазы. Размер частиц не должен превышать показателей, указанных в частных статьях на суспензии отдельных лекарственных веществ. Обычно размер частиц не превышает 50 мкм.

Время отстаивания характеризует кинетическую устойчивость суспензии. Об  устойчивости суспензии судят по величине отстоявшегося слоя (чем она меньше, тем устойчивость суспензии больше).

Ресуспендируемость характеризует способность суспензии восстанавливать свои свойства как гетерогенной системы при взбалтывании. При нарушении агрегативной устойчивости суспензий они должны восстанавливать равномерное распределение частиц по всему объему после 24 ч хранения при взбалтывании в течение 15-20 с, а после 3 суток хранения  в течение 40-60с.

Сухой остаток проверяют с целью проверки точности дозирования суспензий. Для этого отмеривают необходимое количество суспензии, высушивают и устанавливают массу сухого остатка [9].

1.10. Основные направления совершенствования суспензий как лекарственной формы. Поиск новых вспомогательных веществ.

Необходимым условием для стабильности суспензий, изготовленных из лекарственных веществ с гидрофобными свойствами, является применение стабилизаторов. Одной из важных задач технологии суспензий является поиск новых, эффективных стабилизаторов, а также разработка композиционных стабилизаторов с целью уменьшения количества применяемого стабилизатора при изготовлении суспензий.[10]

Наибольший интерес представляют стабилизаторы, полученные на основе высших жирных кислот (ВЖК). Данная группа стабилизаторов – это соли ВЖК кобальта, никеля, железа. Кобальтовые и никелевые производные имеют один недостаток, они являются окислителями и поэтому их нельзя будет использовать для стабилизации суспензий содержащих лекарственные вещества со свободными гидрокси (-ОН) группами, например, производные фенолов (тимол, ментол и др.). Соли железа (II) и соли железа (III) обладают этими же свойствами, но в гораздо меньшей степени. В технологии суспензий более предпочтительным является использование солей железа (II) так как соединения трехвалентного железа могут быть токсичны. Грабовский Ю.П. с сотрудниками обнаружил слабые ферромагнитные свойства данной группы соединений. Ионы железа создают слабое постоянное магнитное поле, которого достаточно для удержания твердых частиц во взвешенном состоянии. Стабилизированные с использованием данного стабилизатора суспензии практически не расслаиваются, и соответственно возрастает срок их годности. При действии на суспензии СВЧ-излучением так же не происходило заметных изменений. Это говорит о высокой устойчивости исследуемых суспензий. За это необычное свойство соли железа (II) ВЖК получили название  - “магнитные стабилизаторы”[13].

 

 

 

 

 

 

2. Экспериментальная часть.                     

Процент суспензий в общей рецептуре аптеки.

Для определения доли суспензий была проанализирована рецептура РПО  аптеки за 15 рабочих дней. При этом использовались данные ППК, которые хранились в аптеке:

Процент суспензий составил – 8,57%.

Таким образом, суспензии в общей рецептуре аптеки составили малую часть (8,57%), по литературным данным 15 – 20% из общего числа жидких лекарственных форм [4].

1. Rp. Camphorae           1,5

        Natrii bromidi     2,0

        Adonisidi            10 ml

        Agaue purifikatae   150 ml

        Misce. Da. Signa.По 2 столовой ложки 3 раза в день.

Обоснование: Суспензия камфоры при изготовлении требует добавления стабилизатора (половинное количество от массы самой камфоры). Помимо этого, камфора очень плохо растирается в порошок. Ее тонкую суспензию можно получить лишь при растирании этого вещества со спиртом, причем стабилизатор в этом случае  смешиваем с камфорой до добавления спирта. Адонизад добавляем в последнюю очередь в отпускной флакон.

Технология: Для изготовлении суспензии по данной прописи вначале готовим раствор натрия бромида в воде, используя для этого концентрат 10 мл натрия бромида (1:5) и 140 мл воды очищенной. Камфору растираем в присутствии 15-20 капель спирта и 0,-0,8 г камеди абрикосовой. После этого, не дожидаясь испарения спирта, добавляем при растирании 6 – 8 капель раствора натрия бромида, а затем прибавляем весь оставшийся раствор. Образовавшуюся суспензию сливаем в отпускной флакон, в который предварительно отмерили 10 мл адонизида. Укупориваем и оформляем к отпуску.

2. Rp: Solutionis Calcii chloridi       5% - 200 ml

        Natrii hydrocarbonatis          4,0

        Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Обоснование: При изготовлении микстуры-суспензии по данной прописи в результате взаимодействия кальция хлорида с натрия гидрокарбоната. При смешивании растворов указанных веществ образуется тонко диспергированный кальция карбонат. Для удобства используем концентраты выписанных веществ, которые осторожно будем сливать в отпускной флакон.

Технология: В отпускной флакон отмериваем 70 мл воды очищенной, 50 мл 20%-ого раствора кальция хлорида и 80 мл 5%-ого раствора натрия гидрокарбоната. Смешиваем, укупориваем, оформляем к отпуску.

3. Выводы и предложения 

Суспензии являются широко используемыми в настоящее время препаратами, особенно в педиатрии. Широкое распространение суспензий объясняется рядом преимуществ по сравнению с другими лекарственными формами:

а) суспензия способствует более быстрому созданию необходимой концентрации препарата в крови и наступлению клинического эффекта;  

б) более выраженный фармакологический эффект по сравнению с порошками и таблетками;

в)   пролонгированное действие суспензий для парентерального введения при сравнении с растворами для инъекций;

г)   возможность маскировки неприятного вкуса лекарственного вещества, что удобно для применения в детской практике и ряд других, не менее важных свойств.

Однако, несмотря на множество преимуществ суспензий, они имеют и ряд недостатков, в частности:

а)   неустойчивость суспензий при хранении и  вследствие этого низкий срок годности;

б)  высокая зависимость степени фармакологического эффекта от технологии изготовления и др.[3]

На основании изученной литературы и практической работы в аптеке можно сделать следующие выводы: Суспензии как лекарственная форма, обладающая определенными преимуществами, достаточно широко распространена в рецептуре аптек. Однако в аптеке-базе практики суспензии представлены в небольшой степени. Это связано с уменьшением спроса на данную лекарственную форму среди населения (преобладание форм заводского изготовления), а также с тем, что аптека  в основном обслуживает ЛПУ (низкая потребность в суспензиях). Суспензии, которые готовятся в аптеке – это в основном суспензии изготавливаемые по требованию участковых врачей поликлиник. Рецептуру суспензий можно расширить за счет увеличения ассортимента различных стабилизаторов, а так же путем использования современных средств малой механизации в технологии суспензий.

Перспективным в развитии лекарственной формы суспензии является приготовление «сухих суспензий», которые представляют собой смесь лекарственного вещества со вспомогательными веществами (стабилизаторы, консерванты и др.), чаще в виде гранул. По мере необходимости к сухим суспензиям добавляют дистиллированную воду в нужном количестве (в условиях аптеки) и получают фармакопейный препарат. Сухие суспензии удобны для транспортировки, хранятся практически неограниченное время.

В последние годы  стало появляться много новейших противовирусных и противоопухолевых препаратов. Для многих из них суспензия является наиболее оптимальной лекарственной формой (суспензия зидовудина).[4]  

 

Список литературы:

1. Бобылев Р.В., Грядунова  Г.П., Иванова Л.А. и др. Технология  

лекарственных  форм. – М.: «Медицина», 1991, т. 2, с. 491-503

2. Государственная фармакопея  СССР. – 11-е изд. – М., 1987. Вып.1 – 336с., М., 1990. –  Вып.2 – 397с.

3. Лекции кафедры.

4. Макарова В.Г., Узбекова  Д.Г., Якушева Е.Н. и др. Рецептура. Учебное пособие. –  Рязань, 2002. – 155с.

5. Муравьев И.А. Технология  лекарств. Изд. 3-е, перераб. и доп. Т.1. – М.: Медицина, 1980. - 391с.

6. Николаев Л.А. Лекарствоведение: учебное 2-е изд., испр. и под. –  Минск: Высшая  школа, 1988. – гл.3. - С.144.

7. Руководство к лабораторным  занятиям по аптечной технологии  лекарственных форм. Под ред. Т.С. Кондратьевой. – М.: Медицина, 1986. – 287с.

8. Синев Д.Н., Марченко  Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие  по аптечной технологии лекарств. Изд. 2-е, перераб. и доп. – СПб: Издательство СПХФА, Невский Диалект, 2001. – 316 с.

9. Справочник фармацевта. Под ред. Тенцовой А.И. – М.: Медицина, 1995. – 610 с.

10. Технология лекарственных  форм. Под ред. Кондратьевой Т.С. Т.1. – М., 1991. – 496 с.             

11. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: Учеб. пособие /Под ред. И.И. Краснюка, Г.В. Михайловой. - 4-е изд., стер. - М.: Издательскийцентр «Академия», 2010. - 592 с.

12. Фармацевтическая технология: Учеб. пособие / Под ред. В.И. Погорелова. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. - 544 с.

13. Физическая и коллоидная химия: Учеб. пособие для хим. вузов/ И. Н. Годнев, К. С. Краснов, Н. К. Воробьев и др.; Под ред. К. С. Краснова. – М.:

Высш. школа, 1998. – 750 с. ИСБН.