Антигистаминные препараты

  Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих по 56 или 112 разовых доз препарата (в каждой дозе 2 мг).

  Применяют обычно по 2 дозы (два вдоха) 2 раза (до 4 раз) вдень. 

  3) КЕТОТИФЕН (Ketotifenum).

  4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-10Н-6ензо[4,5]циклогепта [1,2-b] -тиофен-10-он(гидрофумарат):

  СИНОНИМЫ: Астафен, Бронитен, Денерел, Задитен, Зеросма, Зетифен, Кетасма, Кетоф, Позитан, Привент, Профилар, Стафен, Тритофен, Френасма, Asmasedil,  Histaten,  Ketotisin,  Resimex,  Totifen,   Zastcn,  и др.

  Препарат  оказывает антиаллергическое действие, блокируя высвобождение гистамина и других медиаторных веществ («медленно реагирующей субстанции анафилаксии», лимфокинов и др.) из тучных клеток, подавляя вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление вдыхательных путях эозинофилов.

  Препарат  хорошо всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема внутрь, период полувыведения достигает 21 ч.

  Применяют для лечения (главным образом  для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций.

  Назначают внутрь взрослым по 0,001 г (1 мг) в виде капсул или таблеток 2 раза в день (утром и вечером во время еды). При необходимости принимают по 0,002 г (2 мг) 2 раза в день.

  Детям в зависимости от возраста и массы  тела назначают в меньших дозах (по 1/3—1/2—1 таблетке 2 раза в день).

  Кетотифен может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью  водителям транспорта, операторам и т.д. Лицам, чувствительным к седативному действию, назначают препарат в первые недели лечения в уменьшенных дозах — 0,0005 г (0,5 мг) в день. Следует учитывать, что кетотифен усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя.

  ФОРМЫ ВЫПУСКА: капсулы и таблетки по 0,001 г (1 мг); сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата (в 100 мл 20 мг).

  ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 

 4) ОКСАТОМИД (Oxatomide).

 1-{3-[4-(Дифенилметил)-1-пиперазинил]пропил}-2-бензимидазолинон:

 СИНОНИМЫ: Тинсет, Cenasert, Fensedyl, Oxatimide, Tinset.

 Препарат  оказывает антиаллергическое действие, блокируя высвобождение медиаторных веществ (гистамина, серотонина и др.) из тучных клеток и препятствуя их связыванию со специфическими рецепторами.

 Применяют для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, крапивницы, пищевой  аллергии и других аллергических заболеваний. Для купирования острых аллергических реакций (приступы бронхиальной астмы, аллергический шок) препарат не назначают.

 Принимают внутрь: доза для взрослых 0,03—0,06 г (1—2 таблетки) 1—2 раза вдень; для детей  с массой тела 15—35 кг— по '/2 таблетки 1 раз в день, при большей массе  тела — по 1 таблетке 1 раз вдень (перед сном).

 При приеме препарата возможны седативный эффект, сонливость, сухость во рту.

 При передозировке возможны экстрапирамидные расстройства.

 Препарат  не следует назначать для приема в амбулаторных условиях больным, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Запрещается при лечении оксатомидом употребление алкогольных напитков.

 ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,03 г (30 мг).

 ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 
 

 ЗАКЛЮЧЕНИЕ 

 Механизм  действия антигистаминных препаратов состоит в том, что они блокируют чувствительные к гистамину рецепторы тканей и таким образом предупреждают или значительно ослабевают основные эффекты гистамина.

 Гистаминовые  рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью  к антигистаминным препаратам. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др. Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреждают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд. На увеличение секреторной активности желез желудка эти препараты действия не оказывают.

 Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов подразделяются на 3 поколения. Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают выраженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительностью действия. Препараты 2-го и 3-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы, действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей липофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический барьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).   Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применяются в комплексе с другими лекарственными средствами. Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты обладают рядом других свойств. В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

 Вводят  препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Следует иметь в  виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном или внутримышечном введениях. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во время беременности (кроме димедрола) и лактации.

  Стимуляция  гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается усилением секреции желудочного сока и другими эффектами, которые не блокируются антагонистами Н1,-рецепторов. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из основных противоязвенных препаратов.

 Основными представителями блокаторов Н2-рецепторов являются в настоящее время ранитидин и фамотидин, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, циметидин, имеет в настоящее время ограниченное применение. Применяют препараты перорально. Не  следует назначать при беременности и кормлении грудью.

 Для предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют кромолин-натрий, недокромил-натрий, кетотифен, оксатомид.

 Применяют ингаляционно (кромолин-натрий, недокромил-натрий), перорально (кетотифен, оксатомид). 
 
 
 
 
 
 
 

 СПИСОК  ЛИТЕРАТУРЫ 

1. Антигистаминные препараты – aptechka.by.ru
2. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту/ О.Б. Полосьянц, Е.Г. Силина, Л.С. Намазова - aptechka.by.ru
3. Гаевый М.Д. Фармакология с рецептурой : Учебник./М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая – Изд. 2-е, перераб. и доп. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2002.- 480с.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2т. Т.1. -14-е изд., перераб., испр. и доп. -  М.: ООО «Издательство Новая Волна» : Издатель С.Б. Дивов, 2002.- 540с., 8с. Ил.
5. Насекина Е.Ю. Средства для лечения и профилактики аллергических заболеваний в аптечных продажах // Новая аптека. – 2007.- №5 – С.9-11
6. Фармакология/ под ред. Р.Н. Аляутина.- 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР – Медиа, 2005.- 592 с. : ил.
7. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР Медицина, 1999.- 527 с.