Антигистаминные препараты

  Внутрь  назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней. Как снотворное назначают по 0,03 или 0,05 г перед сном.

  В мышцы вводят 0,01— 0,05г(1— 5 мл 1 % раствора), в вену — капельным методом (0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида).

  Детям димедрол назначают в меньших  дозах: до 1 года — по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005— 0,015 г, от 6 до 12 лет — по 0,015—0,03 г на прием.

  Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 —2 раза вдень после очистительной  клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет — по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8— 14 лет —0,02г.

  Высшие  дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

  Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 1% растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

  Иногда  димедрол применяют в виде крема  или мазей (3—10 %) для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

  При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают  димедрол в нос в виде палочек, содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ex tеmpore мазями и каплями.

  При приеме димедрола внутрь в связи  с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

  В связи с влиянием на ЦНС могут  возникнуть сонливость и общая слабость.

  Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать во время  работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

  ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; палочки по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом (по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 г) предназначены для применения в детской практике.

  ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 

  2) ДИАЗОЛИН (Diazolinum).

  3-Метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина  нафталин 1,5-дисульфонат:

  

  СИНОНИМЫ: Омерил, Incidal, Mebhydrolin, Mebhydrolini Napadisylas, Omeril.

  Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

  Является  блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Не оказывает седативного и снотворного эффекта, что позволяет применять его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС не является желательным.

  Применяют при лечении различных аллергических  заболеваний.

  Назначают внутрь (после еды): взрослым по 0,05— 0,1—0,2 г 1—2 раза в день, детям — по 0,02—0,05 г 1 — 2—3 раза вдень.

  Высшие  дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

  Препарат  обычно хорошо переносится. Однако в  отдельных случаях может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, нарушение мочеиспускания.

  Противопоказан  при язвенной болезни желудка  и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

  ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки и драже по 0,05 и 0,1 г.

  ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 

  3) СУПРАСТИН (Suprastin).

  Гидрохлорид N-диметиламиноэтил-N-(пара-хлорбензил)-аминопиридина, или N-(2-пиридил)-N-(пfра-хлорбензил)-N',N'-диметилэтилендиамина:

  

  СИНОНИМЫ: Allergan S, Chlorneoantergan, Chloropyramine, Chloropyribenzamine hydrocliloride, Chlortripelenamine hydrochloride, Halopyramine, Sinopen, Synopen.

  Обладает  противогистаминной, а также периферической антихолинергической активностью.

  Оказывает седативный эффект.

  Применяют при аллергических дерматозах (крапивница, экзема, зуд, дерматит), аллергическом  рините и конъюнктивите, сенной лихорадке, отеке Квинке, медикаментозных аллергиях, в начальной стадии бронхиальной астмы.

  Назначают взрослым внутрь во время еды по 0,025 г (1 таблетка) 2—3 раза вдень; при  необходимости увеличивают суточную дозу до 0,15 г (6 таблеток).

  Детям в зависимости от возраста назначают по 1/4- 1/3 - 1/2 таблетки 2—3 раза в день.

  В тяжелых и острых случаях аллергических  и анафилактических явлений вводят внутримышечно или внутривенно по 1—2 мл 2 % раствора.

  Возможные побочные явления: сонливость, общая  слабость, желудочно-кишечные расстройства.

  Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических  доз. Не накапливается в сыворотке  крови, поэтому не вызывает передозировку  при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление  эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия.

  Меры  предосторожности такие же, как при  применении димедрола. Не следует назначать супрастин больным глаукомой, гипертрофией предстательной железы, язвенной болезнью желудка.

  ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,025 г (25 мг); 2 % раствор в ампулах по 1 мл (0,02 г).

  ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

  Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью. 

  4) ТАВЕГИЛ (Tavegil).

  1-Метил-2[2-(а-метил-пара-хлорбензгидрилокси)-этил ] - пирролидин:

  

  Выпускается в виде фумарата.

  СИНОНИМЫ: Клемастин, Ривтагил, Alagyl, Anhistan, Clemastine, Fenistil, Fumartin, Lecasol, Mcclastin, Mеcloprodine fumaratc, Rekonin, Rivtagil и др.

  По  строению и фармакологическим свойствам  близок к димедролу, но более активен  и действует более продолжительно (8—12 ч после однократного приема).

  Препарат  оказывает умеренный седативный эффект, усиливает действие снотворных и алкоголя.

  Показания к применению такие же, как для  других аналогичных противогистаминных препаратов.

  Назначают внутрь по 0,001 г (1 таблетке) 2 раза вдень (утром и вечером): суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,004 г. Детям в возрасте 6—12 лет назначают  по 1/2—1 таблетке 2 раза вдень.

  При применении тавегила возможны головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.

  Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности. В процессе лечения препаратом нельзя принимать алкогольные напитки.

  Не  следует назначать тавегил при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО.

  ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,001 г(1 мг) в упаковке по 20 штук; 0,1 % раствор в ампулах по 2 мл (2 мг).

  Для применения в детской практике выпускается  также в виде сиропа, содержащего в 10 мл 0,001 г (1 мг) тавегила. Назначают детям до 1 года по 1—2,5 мл на прием; от 1 года до 3 лет — по 2,5—5 мл; 3—6 лет — 5 мл; 6—12 лет — 7,5 мл. Принимают 2 раза вдень (перед завтраком и сном).

  ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 

  5) ДИПРАЗИН (Diprazinum).

  10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина  гидрохлорид:

  

  СИНОНИМЫ: Пипольфен, Allergan, Antiallersin, Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine Hydrochloride и др.

  Белый кристаллический порошок. Очень  легко растворим в воде, легко — в спирте. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света.

  Наиболее  важной особенностью дипразина является его высокая противогистаминная (Н1-блокирующая) активность. Обладает также значительным a-адренолитическим действием.

  Препарат  оказывает выраженное влияние на ЦНС: обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезируюших и местноанестезируюших средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие.

  Дипразин  хорошо всасывается при приеме внутрь. При разных путях введения проникает  через гематоэниефалический барьер.

  Применяют при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни.

  В анестезиологии дипразин используется как один из компонентов литических смесей, применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения осложнений во время операции и в послеоперационном периоде.

  Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.

  Взрослым  внутрь назначают по 0,025 г 2—3 раза в  день, в мышцы — по 1—2 мл 2,5 % раствора; внутривенно в составе литических смесей вводят до 5—10 мл 0,5 % раствора или 2 мл 2,5 % раствора.

  Детям назначают препарат в меньших  дозах: разовая доза внутрь для детей 1—2 лет составляет обычно 0,0025 г, суточная 0,0075—0,01 г; 3—4 лет — разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5—6 лет— разовая 0,0075—0,01 г, суточная 0,025—0,03 г; 7—9 лет— разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; 10—14 лет —разовая 0,015 г, суточная 0,045 г.

  Для предупреждения укачивания (против морской  и воздушной болезни) назначают  однократно за 1 ч до поездки взрослым в дозе 0,025—0,05 г, детям — 0,01—0,02 г.

  Высшие  дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,5 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора), суточная 0,25 г (10 мл 2,5 % раствора).

  Дипразин  обычно хорошо переносится. При приеме внутрь может вызвать умеренную  анестезию слизистых оболочек полости рта: иногда появляются сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда резко снижается артериальное давление.

  У лицс нарушением функции печени и почек дипразин следует применять с осторожностью.

  Во  время лечения дипразином запрещается  употреблять спиртные напитки.

  Не  следует назначать дипразин при  зуде и других аллергических реакциях, вызванных применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам дипразин является препаратом этой химической группы.

  В связи с седативным действием  нельзя назначать дипразин для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

  ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки (для взрослых) по 0,025 г; драже по 0,025 и 0,05 г; таблетки (для детей) по 0,005 и 0,01 г; 0,5 % и 2,5 % растворы в ампулах по 2 мл.

  ХРАНЕНИЕ: список Б. В защищенном отсвета месте.