Контрольная работа по "Фармакология"

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Вопросы:

 

3. Составные части курса. Методы  изучения лекарственных средств.

Источники и пути получения лекарственных средств. Номенклатура и классификация

лекарственных средств.

9.Биотрансформация фармакологических  веществ и ее значение.

11.Фармакодинамика и сущность  действия лекарственных средств.

10.Выделение из организма, возможное  проявление их действий.

23. Фармакопея.Официальные и магистральные лекарственные прописи. Масса и мера лекарственных средств.

47.Препараты гормонов гипофиза, щитовидной и паращитовидной  желез.

91. Экологическая фармакология. Основные  направления охраны окружающей  среды при производстве и использовании  лекарств.

112.Лошади. Дитилин внутримышечно.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.(3)Составные  части курса. Методы изучения  лекарственных средств. Источники  и пути получения лекарственных  средств. Номенклатура и классификация  лекарственных средств.

 

Фармакология - наука о лекарствах.

Фармакологию принято подразделять на медицинскую и ветеринарную. Ветеринарная фармакология изучает закономерности физиологических и биохимических изменений в организме животных под влиянием лекарственных веществ и на основе этого определяет показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике. Фармакология изучает физико-химические свойства лекарственных веществ, правила их хранения, способы применения животным. Она является одной из фундаментальных биологических наук. Ее подразделяют на экспериментальную и клиническую.

Экспериментальная - занимается изысканием новых фармакологических средств, изучением их механизма действия и фармакодинамики.

Клиническая - изучает лекарственные препараты с учетом видовых и индивидуальных особенностей организма больных животных и разрабатывает схемы фармакорегуляции, фармакостимуляции, фармакопрофилактики и фармакотерапии больных животных.

В клинической ветеринарии фармакологию рассматривают как науку, изучающую биохимические и физиологические изменения в живых организмах под влиянием лекарственных веществ и на основе этого, определяющую показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике.

Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач, стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных направлений.

1. Рецептура  и технология лекарственных форм.

Рецептура - раздел фармакологии о правилах выписывания рецептов, хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств.

Рецептуру делят на общую (изучает оборудование, устройство и функционирование аптеки и т.д.) и частную (изучает правила выписывания, приготовления, отпуска конкретных лекарственных форм).

В зависимости от поставленных перед ней задач, рецептура подразделяется на врачебную и фармацевтическую. Врачебная - предусматривает правильный выбор врачом лекарственного вещества, его назначение в соответствующей лекарственной форме и дозе.

Фармацевтическая - касается фармацевта и базируется на его знаниях правил приготовления лекарственных форм.

2. Общая  фармакология.

Изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, источники получения лекарственных средств, пути введения их в организм, общие закономерности распределения, перераспределения и выведения (т.е. фармакокинетику и фармакодинамику).

Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.

Фармакодинамика - это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.

Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий их применения и состояния организма, на который направлено действие вещества, а также общие закономерности побочного и токсического влияния лекарственных средств.

3. Частная  фармакология.

В частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики рассматриваются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической ветеринарии препаратам.

Прогресс фармакологии и бурное развитие фармацевтической промышленности привели к созданию большого количества лекарственных препаратов.

Появилась потребность систематизировать лекарственные препараты в определенные группы.

Наиболее широко применяется классификация по системному принципу, предложенная академиком М.Д. Машковским (модифицирована Соколовым В.Д., Горшковым Г.И. Рабиновичем М.И., Андреевой Н.Л.).

Согласно этой классификации все лекарственные средства подразделяют на 5 групп:

1.Нейротропные;

2.Регулирующие  функции исполнительных органов  и систем;

3.Влияющие  на процессы тканевого обмена;

4.Корректирующие  стрессы, продуктивность и иммунный  статус;

5.Противомикробные, антивирусные, противопаразитарные.

 

Основные источники получения лекарственных средств:

1) минеральные  вещества. В настоящее время многие  минеральные вещества (железо, йод, медь, марганец, цинк, кобальт и др.) используются в качестве лекарственных  препаратов в чистом виде или  чаще в форме окисных соединений  и солей;

2) синтетические  соединения, получаемые из нефти, газа и других веществ. Синтетическим  путем получают большинство химических  лекарственных препаратов, в том  числе витамины, гормоны, ферменты, антибиотики, сульфаниламиды, антимикробные  средства и многие др.;

3) вещества  животного происхождения. С давних  времен для лечения многих  заболеваний использовали различные  органы животных. Экстракты органов, лизаты, гормоны, ферменты, тканевые препараты редко, но также используют в лечебной практике;

4) растительные  лекарственные средства. В настоящее  время их широко используют  для получения лекарств, применяемых  в медицине и ветеринарии. 
 
Из лекарственных растений и их частей готовят отвары, настои, сборы, настойки, а также получают и применяют действующие вещества в чистом виде. В чистом виде получают:

а) алкалоиды - азотсодержащие вещества, образуемые в растениях (атропин, стрихнин, кофеин, ареколин и др.);

б) гликозиды - эфироподобные соединения сахара с органическими соединениями растительного происхождения. Наибольшее лечебное значение имеют сердечные гликозиды;

в) дубильные вещества - безазотистые вещества, обладающие вяжущим действием;

г) эфирные масла - летучие вещества растительного происхождения. Это терпены, камфора и др.;

д) смолы, жирные масла, антибиотики и другие средства, используемые в лечебной практике.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2.(9) Биотрансформация фармокологических веществ и ее  

          значение.

 

Большинство лекарственных средств подвергается в организме биотрансформации. В неизмененном виде выделяются главным образом высокогидрофильные ионизированные соединения. Из липофильных веществ исключение составляют средства для ингаляционного наркоза, основная часть которых в химические реакции в организме не вступает. Они выводятся легкими в том же виде, в каком были введены. В биотрансформации лекарственных средств принимают участие многие ферменты, из которых важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени (находятся в эндоплазмати- ческой сети). Они метаболизируют чужеродные для организма липофильные соединения (разной структуры), превращая их в более гидрофильные. Субстратной специфичности у них нет. Существенное значение имеют и немик- росомальные ферменты разной локализации (печени, кишечника и других тканей, а также плазмы), особенно в случае инактивации гидрофильных веществ.

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов:

1)метаболическую  трансформацию и 2) конъюгацию. Метаболическая трансформация—это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Так, например, окислению подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, фенацетин, кодеин. Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450. Восстановлению подвергаются отдельные лекарственные вещества (хлоралгидрат, левомицетин, нитразепам и др.). Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и других ферментов. Сложные эфиры (новокаин, атропин, ацетилхолин, дитилин, кислота ацетилсалициловая) и амиды (новокаинамид, салициламид) гидролизуются при участии эстераз, карбоксилэстераз, амидаз, фосфатаз и др. Для иллюстрации можно воспользоваться следующими примерами.

 

 

 

 

 

 

Конъюгация—это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. Так, например, могут происходить метилирование веществ (гистамин, катехоламины) или их ацетили- рование (сульфаниламиды), взаимодействие с глюкуроновой кислотой (морфин, оксазепам), сульфатами (левомицетин, фенол), глутатионом (парацетамол) и т. д.

В процессах конъюгации участвуют многие ферменты: глюкуронилтранс- фераза, сульфотрансфераза, трансацилаза, метилтрансферазы, глутатионил- S-трансферазы и др.

Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо она следует за предшествующей ей метаболической трансформацией (схема II. 1).

При метаболической трансформации и конъюгации вещества переходят в более полярные и более водорастворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, если они необходимы, а также способствует их выведению из организма. Известно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значительной степени подвергаются в почечных канальцах обратному всасыванию (реабсорбции).

В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ. При патологии печени, сопровождающейся снижением активности микросомальных ферментов, продолжительность действия ряда веществ увеличивается. Известны и ингибиторы различных ферментов, как микросомальных (левомицетин, бутадион), так и немикросомальных (антихолинэстеразные средства, ингибиторы МАО и др.). Они пролонгируют эффекты препаратов, которые инактивируются этими ферментами. Вместе с тем имеются соединения (например, фенобарбитал), которые повышают (индуцируют) скорость синтеза микросомальных ферментов.

В отдельных случаях химические превращения лекарственных средств в организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений (имизин < дезипрамин), повышению токсичности (фенацетин < фенети- дин), изменению характера их действия (одним из метаболитов антидепрессанта ипразида является изониазид, обладающий противотуберкулезной активностью), а также к превращению одного активного соединения в другое (кодеин частично превращается в морфин)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3.(11)Фармакодинамика и сущность действия лекарственных средств.

 

Фармакодинамика — комплекс изменений в организме, вызванный лекарственным веществом. Каждое изменение развивается в динамике— от возникновения до исчезновения. Изменения развиваются в субклеточных структурах, но отражаются на физиологической функции разных биологических систем, на защитных реакциях, на продуктивности и на активности многих других жизненно важных процессов.

На первом этапе развития фармакологии о фармакодинамике лекарственнных веществ судили только по клиническим явлениям и механизм действия представляли, как влияние на тот или иной орган. Но передовые ученые уже при зарождении лекарствоведения понимали, что применяемые средства влияют на интимные процессы животного организма. Ярким свидетельством этого может служить воззрение Гиппократа о том, что при заболеваниях человека или животного в разных соках тела (кровь, слизь, желтая и черная желчь) происходит нарушение их свойств (у одних — влажной теплоты, у других — холодной влажности и т. д.). Исходя из этого, действие лекарственных веществ он сводил к влиянию, противоположному влажной теплоте, холодной влажности и др. Для этого периода времени, когда действие лекарств, как правило, связывалось с наличием в них божественной силы, материалистическое толкование было прогрессивным; оно обращало внимание на необходимость изучения процессов взаимодействия лекарственных веществ с внутренней средой больного.

Методы изучения клинического состояния животных все время совершенствуются и позволяют выявлять ряд ценных сторон действия лекарственных веществ. Поэтому их широко используют в практике и в настоящее время; ими пользуются также и для изучения фармакодинамики лекарственных веществ и для представления о сущности их действия.

Изучение фармакодинамики показывает, что клинические изменения обусловлены изменениями физиологическими. Более того, одно и то же клиническое проявление лекарственных веществ может быть обусловлено разными изменениями физиологических процессов. Например, усиление моторной функции пищеварительного тракта может быть обусловлено: 1) повышением чувствительности гладкой мускулатуры; 2) раздражением чувствительных нервов; 3) ослаблением влияния тормозных нервов; 4) усилением активности нервов, ускоряющих моторную функцию (холинергических) и т. д. Физиологические методы дают возможность установить, за счет чего в том или ином случае усиливается моторная функция желудка или кишечника. Поэтому на базе клинических методов стали разрабатывать и использовать физиологические. Они сыграли огромную роль в раскрытии закономерностей жизнедеятельности целого организма, его систем, органов и клеток. Эти методы позволили более полно выявить фармакодинамику лекарственных веществ и значительно глубже понять сущность их действия. Например, усиление моторной функции пищеварительного тракта ареколином, наблюдаемое клинически, происходит вследствие усиления активности холинергических нервов.