История первого синтетического лекарства

                 Министерство Образования Республики Беларусь

             Белорусский Национальный Технический Университет

        Факультет Маркетинга, Менеджмента и Предпринимательства

                                    Кафедра «Основы бизнеса» 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

           Реферат по дисциплине «Основы маркетинга» на тему:

                   «История первого синтетического лекарства» 
 
 
 
 
 
 

              Выполнила:

студентка

группы 105019

Шупаева Т.В. 
 
 
 
 
 
 

                                             
 
 
 
 

                                                г. Минск 2011г.

              

                                                  Содержание

1. История ацетилсалициловой кислоты
2. Побочный эффект
3. Литература

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

                       

             

                            История ацетилсалициловой кислоты

    2500–3500 лет назад, в древнем Египте  и Риме, были известны целебные  свойства ивовой коры, естественного  источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых ІІ тысячелетием до н.э., найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках.

    К середине ХVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуды.

    В отношении истории создания ацетилсалициловой  кислоты до сих пор у ученых мира нет единого мнения. По одной  из версий первыми шагами в ее создании стали наблюдения священника Эдварда Стоуна из графства Оксфордшир (Великобритания). В 1757 году он заинтересовался горечью коры ивы, которая по вкусу напоминала редкое и дорогое средство для лечения малярии – хину, изготовляемую из коры хинного дерева, и начал наблюдения за применением ивовой коры. На основании своих исследований Э. Стоун обосновал эффективность настоя из ивовой коры для лечения лихорадочных состояний. Однако серьезные исследования свойств ивовой коры были начаты только через полвека.

    В 1829 году французский фармацевт И. Леру выделил из ивовой коры действующее  начало – производное фенола, которое  было названо "салицином" (от латинского salix - ива). К сожалению, противолихорадочный эффект салицина был слабым и широкого практического применения не получил. В 1835 году немецкий химик К. Левиг получил из салицина кислоту, которую назвал салициловой. Вскоре обнаружилось, что салициловая кислота содержится в некоторых других растениях: почках тополя, маслинах, вишне, сливе, апельсинах, особенно много кислоты в растении таволга, которое и назвали Spirea salicifolia - спирея салициловолистная. Однако до практического лекарственного применения салициловой кислоты дело дошло не сразу. Лишь спустя 15 лет после того, как эту кислоту впервые получили искусственным путем (1860 г.), стала употребляться ее натриевая соль.

    С 1894 года доктор Феликс Хоффман работал фармакологом в научно-исследовательской лаборатории фабрики красителей в г.Эльберфельде, принадлежащей компании "БАЙЕР". Отец молодого ученого уже многие годы страдал ревматизмом. К мучительным болям, сопровождавшим эту болезнь, добавлялись крайне неприятные побочные действия салицилата натрия, применяемого для лечения этой болезни.

    Разработка  лекарственных средств от ревматизма не входила в производственные планы  лаборатории. Однако, желая помочь своему отцу, Ф.Хоффман решил сделать салициловую кислоту хорошо переносимым и более приятным на вкус лекарством. Так, 10 августа 1897 г. Хоффманом впервые в химически чистом и стабильном виде была получена ацетилсалициловая кислота (АСК).

     Феликс Хоффман 
 
 
 
 
 
 

    Первое  фармакологическое исследование вещества было проведено в 1899 г. проф. Генрихом Дрезером. Он исследовал лечебные свойства порошка и его переносимость, проведя обширную серию экспериментов на животных. Вероятно, эти эксперименты стали первыми исследованиями такого рода в условиях промышленной лаборатории. В названии «аспирин» первая буква взята из слова «ацетил», а корень – из слова «спирея». Аспирин зарегистрирован 6 марта 1899 года компанией «Байер», которая и начала производство препарата в качестве аналгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного средства, первоначально выпускаемого в виде порошка.

    Однако  истинный первооткрыватель Аспирина до сих пор неизвестен. По официальной  версии, которой уже более ста  лет, аспирин синтезирован в лаборатории  компании «Байер» немецким химиком  Феликсом Гофманом. Однако принадлежат  ли лавры изобретателя аспирина Гофману, неясно. Существует предположение, что  Гофман строго соблюдал техническое  описание синтеза ацетилсалициловой  кислоты, предоставленное ему доктором Артуром Эйхенгрином, который, по мнению шотландского исследователя-историка университета в Глазго доктора Уолтера Снайдера, и открыл аспирин.

    Любопытно, что механизм действия АСК почти 75 лет оставался неизвестным. И  только в 1971 году, после публикации научных работ, выполненных группой  исследователей под руководством Джона  Вэйна из лондонского королевского хирургического колледжа, эта завеса была приоткрыта. Как выяснилось, АСК  тормозит синтез определенных аутогенных гормонов - простогландинов, способствующих воспалительным процессам, слипанию тромбоцитов, повышению проницаемости кровеносных сосудов и подъему температуры тела (влияние на центры терморегуляции организма). Кроме того, АСК подавляет болевую чувствительность. Эти же работы исследователей помогли понять и механизм антикоагуляционного действия ацетилсалициловой кислоты. В 1982 г. Джон Р.Вэйн за свое открытие получил Нобелевскую премию.

    В настоящее время ученые в разных странах мира продолжают исследования АСК - этого поистине уникального  химического соединения, дарящего людям  здоровье. АСК оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее  действие, поэтому его широко используют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме. Клинически доказано, что АСК в  малых дозах предотвращает инфаркты миокарда и инсульты, является профилактическим средством для ряда других сердечно-сосудистых заболеваний. Ученые исследовательского центра в Вуппертале получили данные о том, что АСК снижает риск развития некоторых новообразований. Оказалось также, что препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), к которым относится АСК, могут снижать риск болезни Альцгеймера или старческого слабоумия. В опытах на мышах ученые из университета Калифорнии в Сан-Диего и клиники Мейо (штат Флорида) обнаружили, что НПВС уменьшают количество особого белка, который принимает участие в образовании амилоидных бляшек в головном мозге, что приводит к прогрессирующему слабоумию. Предполагается, что данный эффект препаратов из группы НПВС можно будет использовать для борьбы с этим грозным недугом. Утверждается также, что АСК может замедлить потерю зрения при диабетической ретинопатии. Врачи полагают, что прием АСК в небольших дозах оказывает благотворное действие на протекание беременности. Британские медики выяснили, что женщины, принимавшие во время беременности АСК в небольших дозах, реже рожают мертвых детей, у них бывает меньше выкидышей.

    О популярности АСК в наши дни может  свидетельствовать хотя бы такая  цифра: по оценкам специалистов, во всем мире ежегодно производится примерно 45 000 тонн ацетилсалициловой кислоты. В США ежегодно производят 12 000 тонн, или 50 миллиардов таблеток. Вряд ли какое-нибудь еще из выпускаемых ныне действующих (активных) веществ может сравниться с такими цифрами. Не исключено, что в третьем тысячелетии мы можем узнать о новых целебных свойствах АСК.

                                               Побочный эффект

    В процессе применения АСК было отмечено, что одним из самых постоянных и рано проявляющихся ее побочных эффектов является повышенная кровоточивость. Это послужило основанием для  использования АСК с целью  снижения свертываемости крови у  людей с предрасположением к  тромбозу. А это, как известно, бывает при варикозном расширении вен, венозном застое, при болезнях печени, при  инфаркте и в постинфарктном периоде. По этому показанию АСК стали  применять длительно, но в малых  дозах, по 0,05-0,3 мг один раз в день. Имеется и специальный препарат Аспирин-кардио, который рекомендуется принимать при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, нарушении мозгового кровообращения на стадии предвестников, для длительной профилактики мигрени.

    Уточнился вопрос и с остальными побочными  эффектами АСК, частота возникновения  которых относительно велика. По данным 22 больниц США, из 26 тыс. больных, находившихся на излечении в течение 10 лет (1980-90. гг.), получали АСК как единственное лекарство 240 больных. Неблагоприятные  реакции среди них отмечены в 5% случаев, причем преимущественно у женщин. Наиболее часто возникали явления раздражения желудка (тошнота и рвота). Реже возникали звон в ушах и ухудшение слуха и зрения, головокружение, головные боли и аллергические реакции. В 1% случаев зарегистрированы кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

    Для смягчения раздражающего действия АСК стали выпускать в виде специальных препаратов. Алка-зельтцер содержит соду, которая нейтрализует соляную кислоту в желудке. Аспирин-С и Упсарин УПСА включают витамин С и выпускаются в виде шипучих таблеток. Аспифат содержит сукралфат - вещество, образующее в желудке защитную пленку. Ацелизин - растворимая форма АСК. Этот препарат выпускается в гранулах с сахаром и лимонной кислотой.

    Давно известно, что у маленьких детей  даже одна таблетка АСК может вызвать  отравление. Но это цветочки! В 1963 г. американский врач Р.Рейе установил  возникновение поражения мозга (энцефалопатии) у детей, получавших АСК при заболевании  гриппом. В дальнейшем было выявлено, что "синдром Рейе" чаще всего  наблюдается у детей 4-16 лет. Сейчас в некоторых странах применение салицилатов при вирусных инфекциях ограничено, а у детей до 12 лет запрещено при всех заболеваниях, кроме ревматических. Но перечисленные неприятные особенности действия лекарства лишь ненамного снижают его ценность. Если есть противопоказания для приема АСК, можно использовать ее заменители. 

                                               
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

                                          Литература

1. Интернет источник:

http://www.rosapteki.ru/arhiv/detail.php?ID=1499

2. Интернет источник:

        http://cbtnlp.blogspot.com/2010/02/blog-post_4596.html