Связь между химической структурой лекарственного вещества и фармакологическим эффектом

 

Потенцирование (в переводе с немецкого - «возводить в степень») представляет собой такое явление, когда общий  фармакологический эффект комбинации превышает сумму эффектов, присущих каждому ингредиенту комбинаций в отдельности.

 

 Явление потенцирования при  комбинированном применении лекарственных  веществ развивается в том  случае, если они действуют в  одном общем направлении, но  на разные части органа, разные  части клетки.

 

 АНТАГОНИЗМ - явление полного устранения или ослабления фармакологического эффекта одного лекарственного вещества при введении другого. Антагонизм используют при лечении лекарственных осложнений и отравлений. Имеют место следующие виды антагонизма.

 

^ Физический антагонизм возникает в результате адсорбции веществ на поверхности адсорбентов (активированный уголь, белок).

 

Химический антагонизм наступает  при химическом взаимодействии веществ  и последующем образовании фармакологически неактивных продуктов (кислоты + щелочи).

 

^ Физиологический (функциональный) антагонизм делится на конкурентный и неконкурентный.

 

Конкурентный антагонизм развивается  в том случае, когда лекарственные  вещества действуют на одни и те же клетки или их рецепторы, но в  противоположном направлении (морфин и налорфин).

 

Косвенный (неконкурентный) антагонизм развивается в том случае, когда  вещества вызывают противоположные  эффекты, но действуют на различные  органы или системы органов (снотворные и аналептики).

 

Влияние возраста, пола на чувствительность организма к лекарственному веществу.

Чувствительность людей к лекарственным  веществам весьма различна. Прежде всего нужно указать на значительные индивидуальные различия в чувствительности. Люди одного и того же возраста и  пола могут по-разному реагировать  на одну и ту же дозу лекарственного вещества. Эти различия иногда бывает трудно объяснить.

 

 Необходимо иметь в виду, что могут быть случаи идиосинкразии,  т. е. необычной, чрезвычайно  высокой чувствительности к лекарственным  препаратам, причем реакция больного  на лекарство в этом случае носит болезненный (патологический) характер. Идиосинкразия может быть врожденной, или результатом сенсибилизации, т.е. развития резкого повышения чувствительности к препарату в результате предшествовавшего его применения.

 

 Имеются большие различия в действии лекарственных препаратов на взрослых и детей, причем эти различия зависят не только от веса организма. Дети более чувствительны к стрихнину, опию, морфину и, наоборот, лучше переносят атропин, адреналин, тиреоидин, хинин и некоторые другие лекарства.

 

 Старикам лекарственные препараты  назначаются обычно в меньших  дозах, чем людям средних лет. 

 

 Имеются различия в действии  лекарственных веществ в зависимости  от пола. В общем можно считать,  что женщины несколько более  чувствительны к лекарствам, чем мужчины. У женщин во время менструального периода и беременности реактивность к лекарственным препаратам изменяется.

 

 Большое значение имеет конституция  человека. Упитанные и спокойные  люди в общем переносят большие  дозы препаратов, чем худощавые и возбудимые.

 

 Иногда повышение чувствительности  к лекарству зависит от тех  илв иных патологических изменений  в организме. Нарушение функции  почек и замедление вследствие  этого выделения лекарства часто  обусловливает повышенную чувствительность к нему; усиленная функция щитовидной железы (гипертиреоз) сопровождается повышенной реактивностью по отношению ко многим веществам; лихорадящие больные чувствительнее к жаропонижающим веществам, чем здоровые, и т. д.

 

 Существенное значение имеет  диета. Натощак инсулин действует сильнее, чем после еды. При недостатке в пище витамина С сердечные гликозиды действуют значительно сильнее, чем при нормальном его содержании. Белковое голодание резко изменяет реактивность организма к лекарственным веществам.

 

 Внешние условия также оказывают  существенное влияние на действие  лекарственных веществ, поскольку  они в той или иной степени  изменяют состояние организма. 

 

 У холоднокровных животных  лекарственные вещества при низкой  внешней температуре действуют  значительно слабее, чем при высокой. Например, если двум лягушкам, одна из которых находится в условиях температуры 4—5°, а другая — при 20—220, ввести одинаковые судорожные дозы стрихнина, то у второй лягушки быстро появятся судороги, а у первой они разовьются только через длительное время.

 

 Дезинфицирующие вещества действуют  на микробы значительно сильнее  при температуре тела человека, чем при комнатной температуре.  Облучение организма проникающими  лучами изменяет его чувствительность  к лекарственным препаратам.

 

 Значительные изменения барометрического  давления (повышение или понижение  его), вызывающие резкие функциональные  изменения в организме, влияют  и на реактивность в отношении  лекарственных веществ. Нередко  наблюдаются сезонные колебания  в действии лекарственных веществ.

 

 

 

 

 

 

 

Список литературы:

1. Белоусов Ю. Б., Моисеев В.  С., Лепахин В. К. Клиническая  фармакология и фармакотерапия. М.: Универсум, 1993.

2. Кукес  В. Г. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1991.

3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. В 2 т. Т. 1, 2. Харьков: Торсинг, 1998

4. http://www.studychem.com/farmacevtika/174.html

5. Валерия Николаевна Малеванная Фармакология: конспект лекций