Контрольная работа по "Фармакология"

Вопросы.

1. Парентеральные пути введения и их характеристика.                     Стр 3

2. Определение, классификация, механизм действия жаропонижающих средств. Принципы применения. Особенности действия салициловой кислоты и пиразолона.                                                                            Стр. 6

3. Определение, классификация, механизм действия психостимуляторов. Особенности действия кофеина в зависимости от дозы препарата.   Стр 9

4. Антигельминтные средства. Определение, классификация, механизм действия, принципы применения. Особенности действия ивомека и нилверма.                                                                                                  Стр 10

5. Список литературы.                                                                             Стр 14 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.Парентеральные пути введения и их характеристика. 

Парентеральные пути введения - это такие пути введения лекарственных веществ (ЛВ)  в организм, при которых они минуют желудочно-кишечный тракт.

1. неинъекционные:

• ингаляционный

• интраназальный

• трасдермальный

• введение в наружный слуховой проход

• введение в конъюктивальный мешок

• интравагинальный

• электрофорез.

2. инъекционные:

• внутривенный

• подкожный

• внутримышечный

• внутрикожный

• внутриартериальный

• субарахноидальный

• внутриполостной.

 

Ингаляционный путь введения (газообразные ЛВ, жидкости и аэрозоли):

• всасывание - в основном из глубоких отделов легких;

• обеспечивает местный вид действия в бронхах

• в глубоких отделах легких возможно резорбтивное действие (антибиотики)

• скорость попадания ЛВ в кровь почти равна при в/в введении;

• для введения нелетучих растворов используют распылители - ингаляторы, а для введения и дозирования газообразных веществ и летучих жидкостей - наркозные аппараты ИВЛ.

Интраназальный путь введения:

• хорошо всасываются только липофильные ЛВ

• преимущественно используется для ЛС, влияющих на ЦНС (подслизистое пространство носа прямо контактирует с субарахноидальным пространством головного мозга);

• применяется при местных воспалительных и аллергических процессах (ринитах).

 

Трансдермальный путь введения (мази, пасты, присыпки):

• широко используется для прямого воздействия на патологический процесс;

• позволяет создать в подкожной клетчатке депо ЛВ;

• ряд высоколипофильных ЛВ после всасывания может оказывать системное действие (“терапевтические системы” (нитрадиск)).

Введение ЛВ в конъюктивальный мешок глаза, наружный слуховой проход и на слизистую ротовой полости преследует чаще всего цель воздействовать на течение воспалительных процессов в соответствующих органах.  
 

Инъекции используются для получения эффектов:

• местного - внутриполостные (внутрибрюшинный, внутриплевральный) инъекции;

• резорбтивного - п/к, в/м, в/в инъекции.

 
+ доза препарата в несколько  раз меньше, чем при приеме  внутрь;  
+ быстрое наступление эффекта;  
- выше опасность передозировки;  
- опасность возникновения тромбоза и гиперволемии (в/в);  
- возможность кумуляции ЛП;  
- вероятность повреждения и инфицирования п/к клетчатки и мышцы (п/к, в/м)  
 

Внутривенный способ введения:

1. позволяет быстро создать в крови максимальную концентрацию ЛВ

2. обеспечивает выраженный эффект (особо важно при неотложных состояниях).

Различают в/в введение: 1)быстрое (болюсное); 2) медленное (в течение нескольких минут) и 3)длительное (капельное=инфузионное).  
Чаще ЛВ вводят в/в медленно, т.к. многие ЛВ проявляют эффект слишком быстро.  
Наиболее рационально капельное введение.  
 

Подкожный и внутримышечный пути введения применяют:

1. при невозможности перорального или в/в введения ЛС;

2. для пролонгирования эффекта.

 

Внутрикожный путь введения

 

- применяется в основном  диагностически (проба на гиперчувствительность  к антибиотикам и местным анестетикам, диагностика туберкулеза), а также  для профилактической вакцинации.  
 

Внутриартериальное введение

 

- позволяет создать высокий  уровень ЛВ в области кровоснабжения  данной артерии(противоопухолевые  ЛС). В/а вводят также рентгеноконтрастные  препараты с целью определения  локализации опухоли, тромба или  аневризмы.  
Под оболочки мозга - субарахноидально, субдурально, субокципитально - вводят плохо проникающие через ГЭБ ЛВ (антибиотики).  
 

Внутрикостное введение

 

используют при невозможности в/в введения ЛВ; для введения больших объемов плазмозамещающих средств (в губчатое вещество пяточной кости).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2. Определение, классификация, механизм действия жаропонижающих средств. Принципы применения. Особенности действия салициловой кислоты и пиразолона.

 Жаропонижающие средства - лекарственные вещества, понижающие  повышенную температуру тела путем влияния на процессы теплорегуляции;

Жаропонижающие средства относятся к ненаркотическим анальгетикам.

 

Классификация 

 

I. Производные салициловой  кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью (ЛД-50 ацетилсалициловой кислоты равняется 120 г), но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет.

II. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.

III. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.

IV. Производные индолуксусной  кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие.

V. Производные фенилуксусной  кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство.

VI. Производные пропионовой  кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку).

VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).

VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.

IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное  действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

 

 

 

Механизм действия.

  Основное действие жаропонижающих препаратов лежит в их способности ингибировать активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и снижать синтез воспалительных простагландинов. Простагландины группы E, увеличивая концентрацию цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) в гипоталамусе, способствует повышенному поступлению кальция в клетки и их активации. В результате увеличивается теплопродукция и снижается теплоотдача за счет стимуляции сосудодвигательного центра и сужения периферических сосудов. Ингибируя синтез простагландинов группы E антипиретики тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к уменьшению теплопродукции и увеличению теплоотдачи. Кроме того, действие жаропонижающих препаратов частично определяется их ингибирующим влиянием на синтез эндогенных пирогенов в полиморфноядерных фагоцитах, моноцитах и ретикулоцитах.

 

Принципы применения.

  Следует отметить, что назначение антипиретиков во всех случаях лихорадки неоправданно, так как при этом возможно ингибирование многих эволюционно закреплённых механизмов защиты, компенсации и приспособления в повреждённом организме (гемато-гистиоцитарные барьеры, клеточный и гуморальный, специфический и неспецифический виды иммунитета, окислительные процессы, кровоток и т.д.).

 Основным показанием  для использования лекарственной  и нелекарственной терапии, направленной  на ослабление лихорадки, считают  наличие у больного высокой, особенно  гиперпиретической температуры  тела, сопровождающееся тяжёлыми  субъективными ощущениями, выраженными  расстройствами регуляторных (особенно, центральных нервных образований) и жизненно важных исполнительных (сердечнососудистой и дыхательной) систем, наличие судорог, беременности, бактериального шока и др.