Анализ ассортимента нестероидных препаратов

 

 

Содержание

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

В дальнейшем был найден целый ряд соединений, с особенно выраженной противовоспалительной активностью. Препараты на их основе снимают не только боль, жар, но и обладают противовоспалительным действием. Противовоспалительный эффект у них является преобладающим и по силе приближается к гормонам стероидного строения. Наиболее известными представителями этого ряда является – диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам и другие. Они получили название "нестероидные противовоспалительные средства" (НПВС). Использование термина "нестероидные" подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают нежелательными свойствами стероидов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) представляют собой группу лекарственных препаратов, которые широко применяются в клинической практике. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС. Боль является важнейшим защитным феноменом, мобилизующим функциональные системы организма. Болевой синдром сопровождает около 90% заболеваний, от 7 до 64% населения периодически испытывают чувство боли, от 7 до 45% страдают рецидивирующей или хронической болью, в связи с этим врачи часто используют нестероидные противовоспалительные средства для симптоматической и патогенетической терапии. За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения. Данную тему я выбрала для того, чтобы улучшить знания о группе НПВС 2 поколения, полученные в ходе изучения модуля «Лекарствоведение», получше узнать современный ассортимент НПВС 2 поколения, фармакологическую группу, характеристику препаратов, синонимы и аналоги, показания и способ применения.

Цель: 1.Изучить ассортимент нестероидных противовоспалительных препаратов 2 поколения на примере аптеки «На Ине»

Задачи:

1.Изучить группу нестероидные  противовоспалительные препараты 2 поколения.

2. Проанализировать ассортимент  данных препаратов в конкретной  аптеке.

Объектом исследования являются ассортимент нестероидных противовоспалительных средств.

Предметом является анализ номенклатуры нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Методы исследования: анкетирование, опрос, анализ.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. Теоретическая часть

1.1 Воспалительный  процесс

 

Воспалительный процесс -это универсальная реакция организма на действие повреждающих факторов внешней среды: инфекционных, химических, физических и др.

Воспаление - сложный процесс, связанный с действием «медиаторов воспаления»: гистамина, серотонина, брадикинина, а также простогландидов и других биологически активных веществ. Оно возникает в результате действия эндогенного или экзогенного повреждения агента. К числу последних относятся, например, патогенные микроорганизмы (бактерии, простейшие, или протозоа, и др.) фактически развитие каждого инфекционного заболевания сопровождается воспалением и вовлечением в процесс компонентов иммунной системы. Включение иммунологических факторов приводит к хроническому течению воспалительного процесса.

Различают следующие стадии воспаления: альтерация, экссудация и пролиферация. В результате воспалительного процесса может нарушиться функция органа, ухудшится общее состояние организма.

Альтерация (от лат. alterare - изменять) - общее название изменения структуры клеток, тканей и органов, сопровождающееся нарушением их жизнедеятельности. В отличие от некроза термином альтерация обозначают изменения, которые не сопровождаются гибелью клеток.

Экссудат - жидкость, выделяющаяся в ткани или полости организма из мелких кровеносных сосудов при воспалении. Соответственно, процесс выделения экссудата называется экссудацией.

Пролиферация - разрастание ткани организма путём размножения клеток делением.

 

 

1.2 Фармакологическое  действие

 

воспалительный фармакологический нестероидный препарат

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) обладают не только противовоспалительным, но и обезболивающим и жаропонижающим действием. Именно из-за анальгетического действия группа НПВС принадлежит к наиболее используемым лекарствам, поскольку болью и повышением температуры сопровождаются многие заболевания. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов, имеют слабый иммунодепрессивное эффект. Также необходимо отметить не специфичность противовоспалительного действия (влияют на воспалительный процесс любого происхождения).

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) связано с их угнетающим влиянием на синтез и выделение «медиаторов воспаления». Они тормозят активность ферментов, участвующих в синтезе: простагландинов (простагландин-синтеза), серотонина (5-окситриптофандекарбоксилаза), гистамина (гистаминдекарбооксилаза) и др. Некоторые из них (салицилаты, производные пиразолона и др.) стабилизируют мембраны лизосом, тормозят образование комплекса «антиген - антитело», обладают антигиалуронидазным свойством. НПВС уменьшают миграцию лейкоцитов, подавляют энергетический обмен в очаге воспаления.

Аналгезирующий (обезболивающий) эффект НПВП обусловлен в основном их периферическим и, в небольшой степени, центральным действием. Первый связан с тем, что ненаркотические анальгетики предупреждают действие на нервные окончания брадикинина, которому придается большая роль в возникновении боли. Уменьшение боли обусловлено уменьшением отечности тканей и их давления на болевые рецепторы. Поэтому НПВП активны при болях связанных с воспалением, оказывая не только симптоматическое, но и патогенетическое действие. Центральное болеутоляющее действие обусловлено некоторым угнетением межнейронной передачи болевых импульсов в области таламуса. Препараты не оказывают снотворного, седативного, транквилизирующего действия, не вызывают эйфории, привыкания, лекарственной зависимости. Ненаркотические анальгетики эффективны не при всех видах болевых ощущений. Они проявляют активность при болях невралгического характера, зубной, головной, суставной, мышечной, но не активны при травматических болях.

Жаропонижающее действие (антипиретическое) НПВП проявляется снижением повышенной температуры тела, которое является результатом усиления процесса теплоотдачи, без изменения процессов теплопродукции. Оно связано со способностью препаратов тормозить биосинтез простагландинов, а также проявлять антисеротониновый эффект. Используя жаропонижающее действие НПВП, необходимо иметь в виду, что до известного предела (до 38 градусов) лихорадка является положительным фактором, так как стимулирует фагоцитарную активность лейкоцитов, гемопоэз, улучшает барьерную функцию печени и др. Поэтому жаропонижающее действие препаратов следует использовать только при опасной, вредящей организму лихорадке.

Препаратов этой группы довольно много, их число постоянно увеличивается, появляются средства, которые по сравнению с традиционными препаратами сочетают более высокую эффективность и повышенную переносимость. Все НПВС имеют сходные фармакокинетические характеристики. Они хорошо абсорбируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, но степень их всасывания часто оказывает влияние пища и особенно антациды. В крови практически полностью связываются с альбуминами плазмы. Большинство НПВС 2 поколения имеют короткий (2-4 часа) период полувыведения. Почти все препараты метаболизируются в печени, с образованием активных или неактивных метаболитов, Подавляющее большинство НПВС 2 поколения практически полностью выделяется через почки.

Многие препараты хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Механизм действия и основные эффекты:

Основной механизм действия НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения каскада арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Простагландины являются основными "действующими лицами" в генезе боли, воспаления и повышения температуры, поскольку они:

• являются медиаторами местной воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов
• сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину и брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
• повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.

Противовоспалительное действие НПВС также связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией лизосомальных мембран, с торможением процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, торможением агрегации нейтрофилов, угнетением синтеза, взаимодействия с рецепторами, инактивацией других медиаторов воспаления (брадикинин, лимфокины, лейкотриены, факторы комплемента и др.), торможением пролиферативной фазы воспаления за счёт ингибирования трансформации лимфоцитов, торможением продукции ревматоидного фактора .

Сейчас выявлено два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Их функция различна: ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов, участвующих в защите слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, регуляции функций тромбоцитов и почечного кровотока, а второй изофермент ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. В здоровых тканях ЦОГ-2 отсутствует и образуется под действием тканевых факторов (цитокины и др.), запускающих воспалительную реакцию. Терапевтический эффект НПВС реализуется за счёт торможения активности ЦОГ-2, а основные побочные эффекты появляются при ингибировании ЦОГ-1. Таким образом, появляется возможность повышать эффективность и переносимость НПВС путём создания селективных препаратов.

НПВП не обладают гормональной активностью кортикостероидов. С клинической точки зрения им свойственен ряд общих черт:

• Не специфичность противовоспалительного действия, т. е. тормозящее влияние на любой воспалительный процесс независимо от его этиологических и нозологических особенностей.
• Сочетание противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия.
• Тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов.
• Связывание с альбумином сыворотки, причем между различными препаратами существует конкуренция за места связывания. Это обстоятельство имеет существенное значение, поскольку несвязанные лекарства быстро выводятся из организма и тем самым не оказывают должного действия.

 

1.3 Классификация  НПВП

 

Создание ассортимента лекарственных препаратов основывается на их классификации по различным признакам.

Классификация НПВП по химическому строению:

1)Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота, Салицилат  натрия, Метилсалицилат.

2) НПВП I поколения (производные кислот) - ингибиторы ЦОГ-1: Фенилбутазон, Ацеклофенак, Диклофенак, Индометацин, Кеторолак,Ибупрофен, Декскетопрофен, Кетопрофен, Напроксен, Лорноксикам, Пироксикам. 3)НПВС 2 поколения - селективные ингибиторы

ЦОГ-2:Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид.

Классификация НПВП по применению:

1) Препараты для системного применения : жаропонижающее, противовоспалительное , обезболивающее действие

2) Препараты для наружного применения: обезболивающее, противовоспалительное  действие

3) Препараты для местного применения: Тантумроза,Тантум Верде, Отипакс, Отирелакс, Отинум ,Наклоф, Тантум Верде, Проктозан.

Обычно НПВП применяются при заболеваниях:

· всевозможные виды артрита

· подагра

· мигрени и головные боли

· боли слабой и средней силы при воспалительных процессах или травме

· послеоперационный болевой синдром

· почечная колика

· метастазы опухолей в кости, сопровождающиеся болевым синдромом.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2. Общее товароведческое  описание потребительских свойств  НПВС

 

Основой успешной реализации любого товара, в том числе и фармацевтического, является высокая оценка его качества потребителем. Потребители отдают предпочтение тому товару, у которого отношение полезного эффекта к затратам на его приобретение и использование максимально по сравнению с другими аналогичными товарами.

Совокупность потребительских свойств товара определяет его потребительскую ценность. Потребительская ценность более высокая у тех товаров, которые максимально соответствуют по показателям качества требованиям покупателей и другим характеристикам, определяющим спрос. Цена и качество являются важнейшими рыночными характеристиками товара. Однако их оптимальное соотношение еще не гарантирует рыночного успеха продукции. На оценку товара и его приобретение влияют вкусы, привычки, способ мышления покупателя. Мнение потребителя определяет потребительскую ценность товара и, в свою очередь, специфические конкурентные позиции товара на рынке.