Анальгетические средства

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль ) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.

Наркотические анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на центральную нервную систему. В отличии от средств, угнетающих ЦНС неизбирательно, оно проявляется анальгетическим, умеренно снотворным, противокашлевым действием, угнетающим центры дыхания. Кроме того, большинство наркотических анальгетиков вызывает лекарственную (психическую и физическую) зависимость. гетиков.

Механизмы генерации и подавления боли в организме.

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):

вещество Р; соматостатин; холецистокинин.

Путь следования болевого импульса.

1. Ноцицептор (б R) → 2. Афферентное нервное волокно → 3. Задние рога спинного мозга (вставочные нейроны) → 4. Продолговатый мозг → 5. Средний мозг → 6. Ретикулярная формация → 7. Гипоталамус → 8. Таламус → 9. Лимбическая система → 10. Кора головного мозга.

Все эти структуры, участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную систему.

В организме существует система, которая обладает анальгетической способностью, т.е. антиноцицептивной активностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена эндопептидами (эндоопиатами):

энкефалины;

эндорфин;

неоэндорфин;

динорфин.

Они взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме (происходит процесс угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС).

Наркотические анальгетики по происхождению делят на:

1) природные, получаемые из опия - морфин, кодеин, омнопон;

2) синтетические -тримеперидин  гидрохлорид (промедол), фентанил, пентазоцин (лексир, фортрал), пиритрамид (дипидолор), трамадол (трамал).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, а синтетические их заменители - опиоидами или опиатоподобными средствами.

 

По избирательности и характеру влияния на опиатные рецепторы наркотические анальгетики разделяют на:

1) агонисты: морфин, тримеперидин  гидрохлорид (промедол), фентанил, пиритрамид (дипидолор) - используются как болеутоляющие средства;

2) агонисты-антагонисты: пентазоцин (применяется как анальгетик), налорфин  применяется при умеренной передозировке  наркотических анальгетиков (кроме  пентазоцина);

3) антагонисты: налоксон, налтрексон (являются антагонистами всех анальгетиков, включая пентазоцин).

Механизм действия наркотических анальгетиков.

 

Механизм обусловлен взаимодействием наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами, расположенными преимущественно пресинаптически и играющими тормозную роль (см. рис.). Сила пропорциональна сродству наркотического анальгетика к опиатным рецепторам. При взаимодействии с ними нарушается межнейронная передача болевых импульсов на разных уровнях НС. Это допускается при том, что наркотические анальгетики имитируют действие эндоопиоидов, что приводит к угнетению выброса медиаторов боли в синаптическую щель и их взаимодействия с б R⇒ аналгезия.

 

Фармакодинамика (на примере морфина)

Эффекты со стороны ЦНС. Анальгезия.

Седативный (успокаивающий) эффект.

Угнетение дыхания. Снижение температуры тела. Противорвотный (рвотный) эффект.

Противокашлевой. Эйфория, дисфория. Снижение агрессивности.

Анксиолитический эффект. Повышение внутричерепного давления.

Снижение полового влечения. Привыкание.

Угнетение центра голода. Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.

Эффекты со стороны ЖКТ. Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря).

Повышение тонуса полых органов. Угнетение желчевыделения.

Снижение секреции поджелудочной железы. Снижение аппетита.

Эффекты со стороны других органов и систем. Тахикардия, переходящая в брадикардию.

Миоз.Гипергликемия.

Фармакокинетика морфина.

 

При всех путях поступления в организм наркотические анальгетики хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации наркотические анальгетики подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.

 

Показания к применению.

 

Предупреждение болевого шока при:

инфаркте миокарда;

остром панкреатите;

перитоните;

ожогах, механических травмах.

Для премедикации, в предоперационном периоде.

Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).

Купирование боли у онкологических больных.

Приступы почечной и печеночной колик.

Для обезболивания родов.

Для проведения нейролептаналгезии (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).

Транквилоаналгезия.

Противопоказания:

 

Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания).

Черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления)

При ”остром” животе.

Побочные эффекты:

 

Тошнота, рвота.

Брадикардия.

Головокружение.

Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками:

 

Эйфория.

Беспокойство.

Сухость во рту.

Ощущение жара.

Головокружение, головная боль.

Сонливость.

Позывы к мочеиспусканию.

Коматозное состояние.

Миоз, сменяющийся мидриазом.

Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание.

АД снижено.

Оказание помощи:

Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи.

Введение антидотов (налорфин, налоксон).

Промывание желудка.

 

 

Для усиления анальгетического эффекта препаратов группы морфина и большего ограничения вегетативного и эмоционального компонентов в реакции на боль их нередко сочетают с транквилизаторами или нейролептиками. Этот вариант обезболивания дополняет, а иногда даже заменяет общее обезболивание у детей.

Зелёный цвет – болеутоляющий, гипнотический. Он влияет на нервную систему, снимая раздражительность, бессонницу, усталость, понижает  кровяное давление и поднимает  тонус. Когда мы думаем о зеленом цвете, мы представляем лес, деревья, траву. В силу того, что зеленый объединяет нас с природой, он помогает нам быть ближе друг к другу. Когда вам недостает зеленого цвета, вы лишаетесь гармонии.