Лекарственные средства, влияющие на функцию органов пищеварения

• папаверин (Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0, 04 и в амп. по 2 мл 2% раствора) - хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника;

• но-шпа (Nospanum; в таб. 0, 04 и в амп.) - модифицированная молекула папаверина.

     По  существу последние два препарата  обладают одинаковыми эффектами. В  зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную  или инъекционную формы препаратов.

Средства, ↓ перистальтику кишечника. АНТИДИАРЕЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

     В патогенезе диарейного синдрома участвуют  четыре основных механизма:

1) кишечная гиперсекреция; 2) повышение осмотического давления в полости кишечника; 3) кишечная гиперэксудация; 4) нарушение транзита кишечного содержимого.

     Классификация

1. Средства, угнетающие активность парасимпатической нервной системы и адреномиметики (платифиллин, экстракт белладонны, эфедрин). Препараты этой группы тормозят моторную активность кишечника и уменьшают диарею.
2. Препараты, непосредственно действующие на моторику кишечника устраняющие повышенную активность вагуса (кодеин, реасек, лоперамид или имодиум).
3. Средства, способствующие уплотнению каловых масс (кальция карбонат, препараты висмута).
4. Средства, способствующие выделению с калом желчных кислот (алюминия гидроокись, полифепан, билигнин, холестирамин).
5. Средства, оказывающие преимущественно антисекреторное действие (НПВС - препараты, салазопрепараты - месалазин, салофальк).

     РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина. Средства, угнетающие функцию парасимпатической нервной системы и адреномиметики тормозят моторную активность кишечника и уменьшают диарею.

     Лоперамид или имодиум в отличие от реасека не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Производное галоперидола, синтетический агонист опиоидных рецепторов. Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Тормозит секрецию воды и электролитов; не вызывает экстрапирамидных расстройств. Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного. 

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

  В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию.

  Средства, повышающие тонус холинергических нервов: М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин). Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника. Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием.

  К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные  средства

  Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.

  Классификаций слабительных средств несколько.

Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия

Включает 4 группы средств.

  Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6—10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сены), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.

  Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это — натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия — 8—12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем

  Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.

  Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение — вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла, жидкий парафин.

  Ветрогонные средства. Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил)

Химические слабительные лекарственные средства.

  Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы.

  Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается.

  Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

Листья  сенны (Folium Sennae). в виде настоя по 1 ст. л. или по 1 ч. л. 1—3 раза в день. Готовые препараты:  сенаде № 10 в таблетках, глаксена № 10 в таблетках. Существуют и стандартизированные препараты. КАЛИФИГ (инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др.), кафиол. Рамнил (Rhamnilum).Сухой стандартизированный препарат коры крушины. Принимают как слабительное по 0,2 г на ночь.

Основные показания к применению данных средств:

  1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций.

  2. Для облегчения дефекации при геморрое.

  3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.

  4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

  Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, в зависимости от привычки к акту дефекации.

  При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

  Бисакодил (Bisacodyl, Bisacodilum). Синоним: Dutcolax. МД: раздражает рецепторы кишечника, а также усиливает выделение слизи в толстой кишке и разжижение содержимого кишечника, ускоряет и усиливает ее перистальтику. При назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей - в течение первого часа. Препарат показан при запорах различной этиологии, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

  Гутталакс (Guttalax). Пикосульфат. Оказывает быстрое и сильное слабительное действие путем прямого стимулирования толстой кишки. Проходит желудок без изменений, выделяется со стулом, не вызывает привыкания. Применение: все виды запоров, геморрой, анальные трещины, в послеоперационный период. Эффект происходит через 6—10 ч. Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

Масло касторовое (Oleum Ricini). (действует преимущественно на тонкую кишку)

  МД: в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе. Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов. Противопоказания: отравления экстрактом мужского папоротника и жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом, керосином, бензином), наружно применяют для лечения ожогов, язв.

  Изафенин - более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен. Эффект развивается через 6-8 часов. При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Осмотические слабительные.

Карловарская  соль искусственная  (Sal carolinum fastitium).Природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство

Дюфалак (Dufalac).Синоним: Lactyloza. Полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах. Противопоказан этот препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью — больным сахарным диабетом. Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.

  Солевые слабительные:

  МАГНИЯ (английская соль) и  НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ. (Слабительные средства, влияющие на весь кишечник).