Противогрибковые антисептики

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИСЕПТИКИ

Содержание

 

 

 

Введение

Фармакология (от греч. pharmacon - лекарство, яд; и logos — учение) - наука о взаимодействии лекарственных веществ и организма.

Основными задачами фармакологии является создание и обоснование  рационального применения новых  лекарственных средств, и изучение новых свойств уже известных лекарственных препаратов.

Фармакология имеет  большое общебиологическое значение. Раскрытие механизмов действия лекарственных  веществ помогает расширить представления  о химической сущности процессов, происходящих в живых клетках, механизмах регуляции функций систем организма. В этом случае лекарственные вещества выступают в роли фармакологических «зондов», помогающих оценить наличие, направленность и выраженность ответных реакций со стороны клеток, тканей, органов и систем.

Современная фармакология развивается чрезвычайно динамично. В последние годы появились новые  фармакологические группы лекарственных  средств, внедряются новые биотехнологические процессы получения лекарственных препаратов. Использование новых лекарственных форм позволяет оптимизировать применение уже известных лекарственных веществ.

Используя биохимический  подход, фармакология изучает природу  реакций взаимодействия между лекарственным  веществом и биомолекулами. Используя  физиологический и морфологический подходы, фармакология анализирует изменения функции и строения органов и систем, вызываемых фармакологическим воздействием.

 

 

Классификация противогрибковых средств

 

Антисептика - противомикробные вещества, которые задерживают развитие микроорганизмов.

Антисептические вещества нарушают у микробов нормальное протекание биохимических процессов в результате торможения активности отедльных ферментных систем. При этом создаются неблагоприятные условия для развития и размножения микроорганизмов. Такой тип действия противомикробных препаратов называется бактериостатическим. Поскольку у разных видов микробов процессы обмена несколько отличаются, вещества, которые вызывают бак-теріостатичну действую на один вид микробов, могут быть неактивными относительно другого вида. Таким образом, антисептика имеет выборочное действие относительно отдельных видов микробов. Антисептика использует в основном для местного действия на микробов, которые находятся на коже и слизистых оболочках.

Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.

Все грибковые заболевания  можно разделить на 3 группы (табл. 1).

Таблица 1. Классификация противогрибковых средств по клиническому применению

 

Системные микозы	Дерматомикозы	Кандидамикозы
Амфотерицин В	Гризеофульвин	Нистатин
Миконазол	Тербинафин	Леворин
Кетоконазол	Клотримазол	Амфотерицин В
Флуконазол	Миконазол	Флуконазол
Итраконазол	Эконазол	Клотримазол
	Кетоконазол

Первую группу составляют системные (глубокие) микозы, при которых  поражаются внутренние органы и центральная  нервная система. К таким микозам  относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз и др.

Ко второй группе относятся поверхностные микозы (дерматомикозы) -грибковые поражения кожи, ногтей, волос, вызванные дерматофитами. К дерма-томикозам относятся трихофития, микроспория, эпидермофития и др.

Третью группу составляют кандидамикозы. Возбудителем кандидамикозов обычно является Candida albicans. Чаще всего он поражает слизистые оболочки пищеварительного тракта, бронхов, половых органов. В редких случаях при выраженном иммунодефиците может возникнуть грибковая септицемия.

Для лечения грибковых  заболеваний используют антибиотики и синтетические средства.

 

 

Сравнительная характеристика препаратов

     Галоиды

     Фтор, хлор, йод и бром имеют выраженную противомикробную активность. Широко применяются как антисептики и дезинфицирующие  средства лишь препараты хлора и йода.

      Препараты хлора

     Препараты хлора имеют бактерицидное действие по отношению к разным микроорганизмам. Механизм бактерицидного действия хлора связан с его действием на белки микроорганизмов. В молекуле белка хлор заміщує атом водорода. Вследствие этого не могут образовываться водородные связи между атомами азота и карбоксильным углеродом, нарушается образование вторичной структуры белка. В водородных растворах препараты хлора образуют кислоту хлороводородную, которая распадается на активный хлор и кислород.

     Препараты хлора сочетают свойства галогенов и окислителей. При взаимодействии хлора с водой высвобождается атомарный кислород, который действует как окислитель.

      Атомарный хлор пагубно действует на бактерии, вирусы, простейших . Резистентные к нему кислотостойкие формы бактерий (туберкулезные палочки). Самые активные соединения хлора в нейтральных и кислых растворах. Соединения, которые содержат свободный хлор, имеют дезодорирующие свойства.

       Хлорамин Б. Высвобождение активного хлора из хлорамина происходит медленно. В связи с этим действие его более слабое, однако более длительно, чем у хлорной извести. Вместе с тем он не вызывает заметного раздражения ткани. Имеет антисептическое, дезодорирующее, сперматоцидное, противомикозное действие.

      Хлоргексидин является одним из наиболее активных местных антисептических средств. Препарат стабилен, после обработки им кожи держится на ней в некотором количестве и продолжает проявлять бактерицидный эффект. Сберегает активность (хотя и несколько сниженную) в присутствии крови и гноя.

Препараты йода

       Препараты йода имеют сильные бактерицидные, фунгицидные и спороцидные свойства. Механизм противомикробного действия заключается в денатурации белка в результате взаимодействия йода из N -групами белковых молекул. По силе действия на гнойные кокки (стафило- и стрептококки), микобактерии туберкулеза и возбудителей сибирской язвы растворы йода более активны, чем растворы сулемы. Препараты йода действуют дольше и легче поддаются дозированию.

     Трийодметан в виде присыпок и мазей как антисептическое средство применяется для лечения ран.

       Йодин представляет собой водный раствор комплекса поверхностно-активного вещества с йодом. Бактерицидное действие имеют оба компонента препарата. В отличие от спиртового раствора йода не вызывает раздражения кожи. Применяется как заменитель раствора йода спиртового.

      Йодинол - комплексное соединение йода с поливиниловим спиртом, из которого он сразу же высвобождается и вызывает длительный эффект. Мало раздражает слизистые оболочки, кожу. При всасывании не создает высоких концентраций в плазме крови.

     Повидон-йод содержит 10% элементарного йода, имеет широкий спектр антимикробного действия (Гр+, Гр¯ бактерии, грибки, вирусы, самые простые). Бактерицидное действие развивается очень быстро, в течение одной минуты.

      Раствор Люголя содержит йод, калию йодид, глицерин. Назначают для смазывания слизистых оболочек ротовой части глотки.

Окислители

       Раствор перекиси водорода имеет бактерицидное действие по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, анаэробным микроорганизмам (возбудителей столбняка, ботулизма, газовой гангрены). Благодаря наличию каталазы в тканях водорода пероксид быстро раскладывается с образованием молекулярного и незначительного количества атомарного кислорода. С помощью пузырьков кислорода происходит механическая очистка раны от гноя, элементов распада ткани. Препарат активизирует протромбин, имеет кровоостанавливающее действие, но неустойчивый, действует кратковременно. Не раздражает кожу, слизистые оболочки.

    Калия перманганат является более сильным окислителем, чем перекись водорода, но действует кратковременно. В жидкой среде под действием пероксидаз он распадается с выделением атомарного кислорода. Атомарный кислород имеет бактерицидное дейстие.

       Препарат имеет противомикробные, дезодорирующие свойства, однако, присутствие гноя значительно снижает его противомикробное действие. При местном приложении за счет создания соединений типа альбуминатов калия перманганат в малых концентрациях имеет вяжущую, а в концентрированных растворах –раздражающее и прижигающее действие.

      Бензонпероксид имеет антисептическое действие, тормозит развитие анаеробных микроорганизмов. На его основе созданы современные эффективные препараты для лечения акне. (окси 5, 10).

Кислоты и щелочи

     Сила антимикробного действия неорганических кислот зависит от концентрации Н - ионов и связанная со степенью диссоциации кислот. Легко дисоциируют сильные кислоты: серная, соляная, азотная (они являются сильными бактерицидными веществами). Органические кислоты имеют свойство проходить сквозь клеточные оболочки микробов в середину микробных тел в виде недисоційованих молекул. В середине клетки проходит их диссоциация, и они денатурируют белки протоплазмы микроба. По активности они значительно уступают неорганическим кислотам.

      Кислота салициловая имеет антисептические, раздражающие, кератолитические, отвлекающие свойства. Широко используется в дерматологии.

      Кислота бензойная для внешнего использования применяется как противомикробное и фунгицидное средство. При внутреннем употреблении усиливает секрецию слизистых оболочек дыхательных путей.

      Кислота борная активна по отношению ко многим гноетворным микроорганизмам. Хорошо всасывается через слизистые и поврежденные участки кожи. При повторном попадании в организм может куммулировать , накапливаяюсь в тканях, повреждает почки и уменьшает реакцию сосудов на сосудосужающие средства. Поэтому в педиатрии ее прикладывание резко ограничено. Имеет вяжущее, противовоспалительное, антибактериальное и противомикозное действие

     Кислота азелаиковая имеет антисептический эффект, тормозит гиперкератизацию стенки волосяного фолликула, уменьшает воспалительный процесс. Препарат хорошо переносится и применяется для лечения угрей.

      Натрия тетраборат применяют как внешний антисептик для спринцевания, полоскания, смазывания. Входит в состав таблеток "Бикарминт", которые используют в качестве антисептического и противовоспалительного средства для полоскания, промывания, ингаляция при воспалительных процессах верхних дыхальних путей.

Нитрофураны

    Препараты по своему действию близки к антибиотикам широкого спектра действия. Нитрофураны эффективные при стойкости микроорганизмов к другим противомикробым средствам. Редко вызывают дисбактериоз. Имеют бактерицидное действие, увеличивают поглощающую способность ретикулоэндотелиальной системы, усиливают фагоцитоз.

     Фуразолидон подавляет рост и размножение грамположительных и грамне-гативних микробов. Антимикробное действие выше, чем в фурадонина. Выявляет противотрихомонадную и противолямблиозную активность. Особенно активный по отношению к возбудителям кишечных инфекций. Действует на микроорганизмы, резистентные к сульфаниламидам и антибиотикам.

     Фуразидин наиболее широко применяется для лечения гнойно-воспалительной инфекции в связи с возможностью парентерального введения. Внутрь назначают при заболеваниях мочевых путей. Местно исптльзуют в офтальмологии при конъюнктивитах, кератитах, в гинекологии - для спринцевания.

      Нифурател имеет противомикробное, противопротозойное и противо-грибковое действие. Малотоксичный, хорошо переносится.

Производные 8-оксихинолина

     К производным 8-оксихинолина относятся средства, которые являются галоидо- и нитропроизводными оксихинолина. Они характеризуются широким спектром действия, выявляют противомикробную (Гр+, Гр¯ микроорганизмы), противопротозойную (дизентерийная амеба, лямблии), противогрибковую активность. Некоторые из них хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (нитроксолин, другие - не всасываются). Выделяются оксохинолины почками, преимущественно в активном состоянии.

       Препараты этого ряда применяют как антисептические и химиотерапевтические средства.

      Нитроксолин. Отмечается высокая концентрация его в моче. Еффективный при стойкости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

       Хинозол имеет антисептическое, сперматоцидное действие. Относительно малотоксичный. Применяется для дезинфекции рук, спринцевания, промывания.